ВАЛСАРТАН САНОФИ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма препарата внутрь максимальная концентрация (Сmах) валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 ч.

Средняя абсолютная биодоступность составляет 23 %.

При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) уменьшается на 48 %, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приёма препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приёма его натощак, так и в случае приёма с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приёма пищи.

Распределение

Объём распределения (Vd) валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20 % принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (Т1/2α) менее 1 ч и β-фаза с Т1/2β - около 9 ч. Валсартан выводится в основном в неизменённом виде через кишечник (около 83 %) и почками (около 13%). После внутривенного введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0,62 л/ч (около 30 % общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с ХСН

У данной категории пациентов время достижения Сmax и T½ сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmax прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приёме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/ч.

Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты в возрасте старше 65 лет

У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, это не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе.

Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с нарушениями функции печени лёгкой и умеренной степени тяжести отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени не наблюдается.

Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты в возрасте от 6 до 18 лет

Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.

На страницу препарата ВАЛСАРТАН САНОФИ

Предыдущий пункт описания препарата ВАЛСАРТАН САНОФИ

Следующий пункт описания препарата ВАЛСАРТАН САНОФИ