ВАЛСАРТАН - ПРАНАФАРМ - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма препарата внутрь максимальная концентрация (Сmax) достигается в течение 2-4 ч. Абсорбция — быстрая, степень всасывания вариабельна, средняя абсолютная биодоступность — 23 %. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) уменьшается на 48 %, хотя, начиная с примерно 8-го часа после приёма препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае его приёма натощак, так и в случае его приёма с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приёма пищи.

Распределение

Объём распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. В значительной степени связывается с белками плазмы крови — 94-97 %, преимущественно с альбуминами.

Метаболизм

Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20 % принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Выведение

Валсартан выводится двухфазно: a-фаза с периодом полувыведения (T½) менее 1 часа и β-фаза с Т1/2 - около 9 ч. Выводится в основном в неизменённом виде через кишечник (около 83 %), почками (около 13%).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с ХСН

У данной категории пациентов время достижения Сmах и Т1/2 сходны с таковым у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза).

Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приёме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты старше 65 лет

У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, не имеет клинического значения.

Пациенты с нарушениями функции почек

Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушениями функции печени

У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности валсартана в два раза по сравнению с со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет

Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.

На страницу препарата ВАЛСАРТАН - ПРАНАФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата ВАЛСАРТАН - ПРАНАФАРМ

Следующий пункт описания препарата ВАЛСАРТАН - ПРАНАФАРМ