ВАЛСАРТАН+ГИДРОХЛОРОТИАЗИД - Фармакодинамика

Валсартан+гидрохлоротиазид — комбинированный гипотензивный препарат, в состав которого входят антагонист рецепторов ангиотензина II и тиазидный диуретик.

Ангиотензин II является активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих в первую очередь как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления (АД). Являясь мощным сосудосуживающим средством, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он стимулирует секрецию альдостерона и способствует задержке ионов натрия. Валсартан - селективный антагонист рецепторов ангиотензина II (АРА II). Оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа AT1, ответственные за вазопрессорное действие ангиотензина II. Сродство валсартана к рецепторам подтипа AT1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2. Увеличение в сыворотке крови концентрации ангиотензина II вследствие блокады валсартаном AT1-рецепторов может стимулировать свободные рецепторы подтипа AT2, что уравновешивает эффекты, связанные со стимуляцией AT1-рецепторов.

Не обладает агонистической активностью в отношенииAT1-рецепторов.

Не ингибирует АПФ.

Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, участвующие в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).

После приёма разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. После приёма препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов. При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Резкое прекращение приёма валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными последствиями.

В случае комбинации валсартана с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком. Точкой приложения действия тиазидных диуретиков являются дистальные извитые почечные канальцы. При воздействии тиазидных диуретиков на высокочувствительные рецепторы дистальных канальцев коркового слоя почек происходит подавление реабсорбции ионов натрия и хлора. Подавление ко-транспортной системы натрия и хлора, по-видимому, происходит за счёт конкуренции за участки связывания ионов хлора, в результате чего экскреция ионов натрия и хлора увеличивается примерно в одинаковой степени.

В результате диуретического действия наблюдается уменьшение объёма циркулирующей крови (ОЦК), вследствие чего повышается активность ренина, секреция альдостерона, выведение почками калия и, следовательно, снижение содержания калия в сыворотке крови.

На страницу препарата ВАЛСАРТАН+ГИДРОХЛОРОТИАЗИД

Предыдущий пункт описания препарата ВАЛСАРТАН+ГИДРОХЛОРОТИАЗИД

Следующий пункт описания препарата ВАЛСАРТАН+ГИДРОХЛОРОТИАЗИД