ВАЛСАФОРС - Фармакодинамика

Активным гормоном ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является ангиотензин II, который образуется из ангиотензина I при участии ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Ангиотензин II связывается со специфическими рецепторами, расположенными на клеточных мембранах в различных тканях. Он имеет широкий спектр физиологических эффектов, включающих, в частности, как непосредственное, так и опосредованное участие в регуляции артериального давления. Являясь мощным сосудосуживающим веществом, ангиотензин II вызывает прямой прессорный ответ. Кроме того, он способствует задержке натрия и стимулирует секрецию альдостерона.

Валсартан — специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приёма внутрь. Он оказывает избирательное антагонистическое действие на рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за известные эффекты ангиотензина II.

Следствием блокады AT1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Не обладает агонистической активностью в отношении AT1-рецепторов. Сродство валсартана к AT1-рецепторам примерно в 20 000 раз выше, чем к АТ2-рецепторам.

При лечении валсартаном больных с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления, не сопровождающееся изменением частоты пульса.

Начало антигипертензивного действия отмечается через 2 ч после приёма разовой дозы, а максимум через 4-6 ч; продолжительность действия — более 24 ч. При повторных назначениях препарата максимальное снижение артериального давления, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.

Отсутствует синдром «отмены» при внезапном прекращении приёма.

На страницу препарата ВАЛСАФОРС

Предыдущий пункт описания препарата ВАЛСАФОРС

Следующий пункт описания препарата ВАЛСАФОРС