ВАЛОГАРД - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, быстро и почти полностью превращаясь в ацикловир и валин. Это превращение катализируется ферментом печени валацикловиргидролазой.

После однократного приёма валацикловира 250-2000 мг максимальная концентрация (Сmax) ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а время достижения максимальной концентрации (TCmax) 1-2 ч.

При приёме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54 % и не зависит от приёма пищи.

Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4 % от концентрации ацикловира, среднее время достижения максимальной концентрации валацикловира в плазме — 30-100 минут после приёма дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 часа либо раньше.

Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приёма внутрь.

Распределение

Степень связывания ацикловира с белками плазмы низкая — 15 %.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приёма валацикловира составляет примерно 3 часа, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов. Валацикловир выводится из организма почками, преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизменённом виде выводится менее 1 % валацикловира.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных ВПГ и ВЗВ.

На поздних сроках беременности суточный показатель площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) в равновесном состоянии после приёма 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приёме ацикловира в дозе 1200 мг/сут.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приёма внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза/сут., максимальная концентрация ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приёма тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.

На страницу препарата ВАЛОГАРД

Предыдущий пункт описания препарата ВАЛОГАРД

Следующий пункт описания препарата ВАЛОГАРД