ВАЛЦИКОН - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь валацикловир хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, быстро и практически полностью превращается в ацикловир и L-валин. Это превращение катализируется ферментом печени — валацикловиргидролазой.

После однократного приёма 250-2000 мг валацикловира средняя максимальная концентрация (Сmах) ацикловира в плазме крови у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет в среднем 10-37 мкмоль/л (2,2-8,3 мкг/мл), а среднее время достижения максимальной концентрации — 1-2 часа. При приёме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54 % и не зависит от приёма пищи. Cmaxвалацикловира в плазме крови составляет всего 4 % от концентрации ацикловира и достигается в среднем через 30-100 минут после приёма препарата; через 3 часа Cmaxостается прежней или снижается. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приёма внутрь.

Распределение

Связь с белками валацикловира — 13-18 %, ацикловира — 9-33%. Ацикловир хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, включая головной мозг, почки, лёгкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, матку, cлизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, спинномозговую жидкость (50 % от концентрации в плазме), жидкость герпетических пузырьков. Наиболее высокие концентрации создаются в почках, печени и кишечнике. Проникает через плаценту и в грудное молоко.

Выведение

Валацикловир выводится почками, главным образом в виде ацикловира (более 80 % дозы) и его метаболита 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизменённом виде выводится менее 1 % препарата. Период полувыведения (T½) валацикловира составляет менее 30 минут, ацикловира — 2,5-3,3 часа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пожилых пациентов (65-83 лет) Т1/2 ацикловира составляет 3,3-3,7 часа, а у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности — примерно 14 часов.

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приёма внутрь валацикловира в дозе 1000 мг и 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов органов при приёме валацикловира в дозе 2000 мг 4 раза в сутки Cmах ацикловира равна или превосходит таковую у здоровых добровольцев, получавших такую же дозу препарата, а суточные показатели площади под кривой «концентрация–время» (AUC) были значительно выше.

На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель AUC после приёма 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приёме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

На страницу препарата ВАЛЦИКОН

Предыдущий пункт описания препарата ВАЛЦИКОН

Следующий пункт описания препарата ВАЛЦИКОН