ВАЛАЦИКЛОВИР КАНОН 500 МГ - Фармакокинетика

Общие сведения

После приёма внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При участии фермента печени валацикловиргидралазы быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. После однократного приёма валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя максимальная концентрация ацикловира в плазме у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль (2.2 — 8.3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа. При приёме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира равна 54 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет лишь 4 % от концентрации ацикловира, среднее время достижения максимальной концентрации — 30-100 минут после приёма дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 часа либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приёма внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы очень низка (всего 15 %).

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы после приёма валацикловира составляет около 3 часов. Валацикловир выводится из организма с мочой преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и метаболита ацикловира

9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде элиминируется менее 1 % препарата.

Особые группы пациентов

У пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения составляет около 14 часов.

Характеристики пациентов

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не нарушается у пациентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ. На поздних сроках беременности устойчивый суточный показатель "площадь под кривой "концентрация-время"" (AUC) после приёма 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приёме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

Прием валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг не нарушает диспозицию и фармакокинетические показатели валацикловира у ВИЧ-инфицированных пациентов по сравнению со здоровыми лицами. У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, пик концентрации ацикловира равен или превосходит таковой у здоровых добровольцев, получающих такую же дозу препарата, а суточные показатели AUC у них значительно выше.

На страницу препарата ВАЛАЦИКЛОВИР КАНОН 500 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ВАЛАЦИКЛОВИР КАНОН 500 МГ

Следующий пункт описания препарата ВАЛАЦИКЛОВИР КАНОН 500 МГ