ВАЛЬСАКОР (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Валсартан быстро всасывается после приёма внутрь, максимальная концентрация (Сmах) в плазме крови достигается через 2-4 часа.

Средняя величина абсолютной биодоступности валсартана составляет 23 %.

При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация–время» (AUC) уменьшается на 48 %, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приёма валсартана, его концентрация в плазме крови как и в случае приёма натощак, так и в случае приёма с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приёма пищи.

Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97 %), преимущественно с альбумином. Равновесный объём распределения валсартана небольшой, около 17 л. Валсартан не подвергается выраженному метаболизму (около 20 % принятой дозы определяется в виде метаболитов). Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10 % от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.

Валсартан выводится двухфазно: α-фаза с периодом полувыведения (T½α) менее 1 часа и β-фаза с Т1/2 - около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизменённом виде с желчью через кишечник (около 83 %) и почками (около 13%). После внутривенного введения, плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/час и его почечный клиренс составляет 0,62 л/час (около 30 % общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 часов.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты с ХСН

У данной категории пациентов время достижения Сmах и T½ сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционально увеличению дозы валсартана (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приёме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.

Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)

У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, клиническая значимость этого отсутствует.

Пациенты с нарушением функции почек

Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина (КК) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (по значению AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение валсартана у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Пациенты от 6 до 18 лет

Фармакокинетика валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличается от фармакокинетики валсартана у пациентов старше 18 лет.

На страницу препарата ВАЛЬСАКОР (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ВАЛЬСАКОР (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ВАЛЬСАКОР (ТАБЛЕТКИ)