ВАЦИРЕКС - Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь валацикловир хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. При участии фермента печени валацикловиргидралазы быстро и почти полностью превращается в ацикловир и валин. После однократного приёма валацикловира в дозе 250-2000 мг средняя максимальная концентрация ацикловира в плазме крови у здоровых добровольцев с нормальной функцией почек составляет 10-37 мкмоль (2,2-8,3 мкг/мл), а медиана времени достижения этой концентрации 1-2 часа. При приёме валацикловира в дозе от 1000 мг биодоступность ацикловира составляет 54 % и не зависит от приёма пищи. Максимальная концентрация валацикловира в плазме составляет всего 4 % от концентрации ацикловира, среднее время достижения максимальной концентрации валацикловира в плазме крови — 30-100 минут после приёма дозы, предел количественного определения валацикловира в плазме достигается через 3 часа либо раньше. Валацикловир и ацикловир имеют аналогичные фармакокинетические параметры после приёма внутрь.

Распределение

Степень связывания валацикловира с белками плазмы крови низкая — 15 %.

Выведение

У пациентов с нормальной функцией почек период полувыведения ацикловира из плазмы крови после приёма валацикловира составляет около 3 часов, а у пациентов с конечной стадией почечной недостаточности средний период полувыведения около 14 часов. Валацикловир выводится из организма почками преимущественно в виде ацикловира (более 80 % дозы) и метаболита ацикловира 9-карбоксиметоксимстилгуанина, в неизменённом виде элиминируется менее 1 % препарата.

Особые группы пациентов

Фармакокинетика валацикловира и ацикловира в значительной степени не меняется у пациентов, инфицированных вирусами ВПГ и ВЗВ.

На поздних сроках беременности суточный показатель площадь под кривой «концентрация–время»" (AUC) в равновесном состоянии после приёма 1000 мг валацикловира был больше приблизительно в 2 раза, чем таковой при приёме ацикловира в дозе 1200 мг в сутки.

У ВИЧ-инфицированных пациентов фармакокинетические параметры ацикловира после приёма внутрь валацикловира в дозе 1000 мг или 2000 мг сопоставимы с параметрами, наблюдаемыми у здоровых добровольцев.

У реципиентов трансплантатов органов, получающих валацикловир в дозе 2000 мг 4 раза в сутки, максимальная концентрация ацикловира была сопоставима или превышала концентрацию, наблюдаемую у здоровых добровольцев после приёма тех же доз, при этом суточные показатели площади под фармакокинетической кривой были существенно выше.

На страницу препарата ВАЦИРЕКС

Предыдущий пункт описания препарата ВАЦИРЕКС

Следующий пункт описания препарата ВАЦИРЕКС