УРСОМИК - Фармакокинетика

При приёме внутрь абсорбируется в тонкой кишке (около 90 %) за счёт пассивной диффузии, а в подвздошной кишке посредством активного транспорта. Максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-3 часа. Связь с белками плазмы крови высокая (у здоровых добровольцев с белками связано по крайней мере 70 % неконъюгированной кислоты урсодезоксихолевой).

При приёме в разовой дозе 500 мг концентрация в сыворотке крови через 30, 60 и 90 мин составляет 3,8; 5,5 и 3,7 мкмоль/л соответственно. При систематическом приёме кислота урсодезоксихолевая становится основной желчной кислотой сыворотки крови (48 % общего содержания желчных кислот).

Терапевтический эффект зависит от концентрации кислоты урсодезоксихолевой в желчи;

на фоне терапии происходит дозозависимое увеличение её доли в пуле желчных кислот до 50-75 % (при суточных дозах 10-20 мг/кг).

Включается в систему желудочно-кишечной циркуляции.

В печени кислота урсодезоксихолевая связывается с глицином и таурином;

образующиеся конъюгаты секретируются в желчь.

Проходит через плацентарный барьер.

Выводится преимущественно (50-70 %) через кишечник, очень малое количество (менее 1 %) — с мочой. Незначительное количество невсосавшейся кислоты урсодезоксихолевой в толстом кишечнике подвергается расщеплению бактериями (7-дегидроксилирование) до литохолевой кислоты, которая частично всасывается из толстой кишки, сульфатируется в печени и быстро выводится с фекалиями в виде сульфотилхолилглицинового или сульфотилхолилтауринового конъюгатов. Часть литохолевой кислоты при энтерогепатической циркуляции попадает в печень и ретрансформируется вновь в хено- и урсодезоксихолевые кислоты.

На страницу препарата УРСОМИК

Предыдущий пункт описания препарата УРСОМИК

Следующий пункт описания препарата УРСОМИК