УРСОФАЛЬК (ТАБЛЕТКИ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-003568

Торговое наименование

Урсофальк

Международное непатентованное наименование

Урсодезоксихолевая кислота

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой.

Состав

В одной таблетке, покрытой плёночной оболочкой, содержится:

активное вещество: урсодезоксихолевая кислота — 500,00 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 23 мг, повидон-К 25-15 мг, кросповидон (тип А) — 12,5 мг, тальк — 8,5 мг, магния стеарат — 5 мг, кремния диоксид коллоидный — 4 мг, полисорбат-80 — 2 мг, плёночная оболочка: гипромеллоза — 5,7 мг, тальк — 1,45 мг, макрогол-6000 — 0,85 мг.

Описание

Двояковыпуклые, продолговатой формы таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета, с риской с обеих сторон.

Фармакотерапевтическая группа

Гепатопротекторное средство

Код АТХ

A05AA

Фармакодинамика

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот;

вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Фармакокинетика

После приёма внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счёт пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки — за счёт активного транспорта. Всасывается примерно 60-80 %. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60 %.

В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В тоже время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.

Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением с калом. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.

Показания к применению

Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение), хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз (в составе комплексной терапии), неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.

Противопоказания

Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни;

нефункционирующий желчный пузырь;

острые воспалительные заболевания желчного пузыря, желчных протоков;

окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков), частые эпизоды желчной колики, повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), цирроз печени в стадии декомпенсации и выраженная печёночная и/ или почечная недостаточность. Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять препарат Урсофальк в суспензии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Достаточные данные по применению урсодезоксихолевой кислоты в I триместре беременности отсутствуют. Препарат не следует применять во время беременности за исключением случаев крайней необходимости. Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надёжные средства контрацепции.

Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Не установлено проникает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко. В связи с этим не следует принимать препарат Урсофальк в период лактации. При необходимости лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Для пациентов, которые не могут проглотить препарат Урсофальк, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, или с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять препарат Урсофальк в капсулах или суспензии. Таблетки следует принимать не разжёвывая, запивая жидкостью. Их следует принимать регулярно.

Растворение холестериновых желчных камней

Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:

Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.

Лечение билиарного рефлюкс-гастрита

По 250 мг (1/2 таблетки) ежедневно вечером перед сном.

Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости — до 2 лет. Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 1 до 3 таблеток (14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).

В течение первых 3 месяцев лечения, суточную дозу следует разделить на несколько приёмов. После улучшения функциональных показателей печени, можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время.

У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по 1/2 таблетке ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на ½ таблетки) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.

Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза — суточная доза 10-15 мг/кг в 2–3 приёма. Длительность лечения — 6-12 месяцев и более.

Первичный склерозирующий холангит — суточная доза 12-15 мг/кг;

при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет ( смотри раздел: «Особые указания»)

Муковисцидоз (в составе комплексной терапии) — суточная доза 12-15 мг/кг;

при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг в 2–3 приёма. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.

Неалкогольный стеатогепатит — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2–3 приёма Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Алкогольная болезнь печени — средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2–3 приёма Длительность терапии составляет от 6-12 месяцев и более.

Дискинезия желчевыводящих путей — средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приёма в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Побочное действие

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:

Очень частые (≥1/10)

Частые (≥1/100 — <1/10)

Нечастые (≥1/1000 — <1/100)

Редкие (≥1/10000 — <1/1000)

Очень редкие (<1/10000).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

В клинических исследованиях на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой часто наблюдались неоформленный стул или диарея.

При лечении первичного билиарного цирроза, очень редко наблюдались острые боли в правой верхней части живота.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

В очень редких случаях, на фоне лечения урсодезоксихолевой кислотой может произойти кальцинирование желчных камней.

При лечении развитых стадий первичного билиарного цирроза, в очень редких случаях, наблюдалась декомпенсация цирроза печени, которая регрессирует после отмены препарата.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

В очень редких случаях могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе, крапивница.

Если любое из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляется, или Вы заметили другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, пожалуйста, сообщите об этом врачу.

Передозировка

В случае передозировки возможна диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы урсодезоксихолевой кислоты её абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.

Специфическое лечение не требуется. Последствия диареи лечатся симптоматически (восстановление водно-электролитного баланса).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают её поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приёма препарата Урсофальк.

Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и в случае необходимости корректировать дозу циклоспорина.

Урсодезокихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина. Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию и площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» антагониста кальция нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона.

Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент CYP3A.

Эстрогены, гиполипидемические лекарственные средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект урсодезоксихолевой кислоты.

Особые указания

Прием препарата Урсофальк должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гамма-глутамилтранспептидаза) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.

При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней:

Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении «стоя» и «лёжа на спине» (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.

Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урсофальк применять не следует.

При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:

Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.

При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом:

Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг / кг / день) у пациентов с данной патологией могут вызвать серьёзные побочные явления.

У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.

Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надёжные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Влияния на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не выявлено.

Форма выпуска

Таблетки покрытые плёночной оболочкой, 500 мг.

По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ / ПВДХ / фольги алюминиевой (блистер).

По 2 или 4 блистера вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

4 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Dr. FALK PHARMA, GmbH,

Германия

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата УРСОФАЛЬК (ТАБЛЕТКИ)