УРОРЕК - Фармакокинетика

Cилодозин хорошо всасывается после перорального приёма, абсорбция пропорциональна дозе. Абсолютная биодоступность составляет около 32 %. Пища снижает максимальную концентрацию (Cmax) примерно на 30 %, увеличивая время достижения максимальной концентрации (Tmax) примерно до 1 ч и оказывает минимальное влияние на площадь под кривой «концентрация–время» (AUC). После перорального приёма 8 мг один раз в день сразу после завтрака в течение 7 дней отмечены следующие фармакокинетические параметры: Cmax — 87±51 нг/мл (sd), Tmax - 2, 5 ч (диапазон 1,0-3,0), AUC — 433±286 нг × ч/мл. Объём распределения силодозина составляет 0,81 л/кг, связывание с белками плазмы составляет 96,6 %. Силодозин метаболизируется посредством глюкуронирования (с участием UGT2B7), с участием алкогольдегидрогеназы и альдегиддегидрогеназы, окислительных путей, в основном с участием CYP3A4. Основной активный метаболит в плазме карбамоил-глюкуронид (KMD-3213G) достигает плазменной концентрации в 4 раза большей, чем сам силодозин. Связывание силодозина глюкуронида с белками плазмы составляет 91 %. Силодозин не обладает потенциалом индукции или ингибирования изоферментов цитохрома P450 33,5 % силодозина выводится через почки и 54,9 % через кишечник.

Клиренс силодозина составляет около 0,28 л/ч/кг. Силодозин экскретируется в основном в виде метаболитов и в очень малом количестве в неизменённом виде с мочой.

Конечный период полувыведения Т1/2 силодозина и глюкуронида

составляет 11 часов и 18 часов соответственно.

Фармакокинетика у различных групп пациентов

Пожилые пациенты: фармакокинетика силодозина и метаболитов существенно не зависит от возраста. Клиренс силодозина не меняется у пациентов старше 75 лет.

Применение у детей: Применение силодозина не оценивалось у пациентов моложе 18 лет.

Пациенты с нарушенной функцией печени: У пациентов с нарушением функции печени средней степени тяжести (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью), фармакокинетика силодозина значимо не меняется.

У пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью фармакокинетику не изучали.

Пациенты с нарушением функции

почек: Для пациентов с легкой

почечной недостаточностью (клиренс

креатинина > 50 — < 80 мл/мин) не требуется коррекция дозы.

Для пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (клиренс креатинина > 30 < 50 мл/мин) рекомендуется низкая начальная доза — 4 мг. Для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) назначение силодозина не рекомендуется

На страницу препарата УРОРЕК

Предыдущий пункт описания препарата УРОРЕК

Следующий пункт описания препарата УРОРЕК