УРОБАКТОЦИН - Фармакокинетика

1) Концентрация лекарственного препарата в плазме крови

Через 30 минут после внутривенного (в/в) введения 1 г препарата — в течение 5 минут концентрация фосфомицина в сыворотке крови составляет 74 мкг/мл;

период полувыведения (T½) — 1,7 часа. При медленном (в течение 1 часа) в/в введении препарата в дозе 2 г максимальная концентрация фосфомицина составила 157,3 мкг/мл, T½ — 1,7 часа.

У детей с массой тела от 20 до 37 кг через 0,5–1 час после в/в введения 1 г фосфомицина в течение 4 минут концентрация фосфомицина в сыворотке крови составила 93,8–107 мкг/мл, T½ — 1,3–часа.2) Связывание с белками плазмы

Степень связывания фосфомицина с белками плазмы крови низкая — 2,16 % от введённой дозы.3) Концентрация лекарственного препарата в мокроте

У пяти пациентов с респираторными инфекциями через три часа после в/в введения 1,0 г фосфомицина концентрация в мокроте составила 7,0 мкг/мл.

Метаболизм и выведение

Благодаря низкой молекулярной массе фосфомицин хорошо распределяется во многих органах и тканях организма. Бактерицидные концентрации определяются в тканях лёгкого, плевральной жидкости, перитонеальной жидкости, подкожной жировой клетчатке, мышцах, костях, синовиальной жидкости, тканях глаза, эндокарде клапанов сердца;

быстро проникает через гематоэнцефалический барьер. Концентрация препарата в спинномозговой жидкости значительно возрастает при воспалении мозговых оболочек.

Проникает и накапливается в фагоцитах (нейтрофилах и макрофагах). Проникает через плаценту. В малых концентрациях проникает в грудное молоко.

Выводится фосфомицин преимущественно почками в неизменённом виде с созданием высоких концентраций антибиотика в моче. В исследованиях, проведённых с участием взрослых здоровых добровольцев, после внутривенного капельного введения 1 г фосфомицина в течение часа или 2 г фосфомицина в течение 2 часов уровень экскреции с мочой составил 95–99% в течение 10–11 часов после введения.

Малая часть от введённой дозы экскретируется кишечником, однако, этот путь элиминации не имеет существенного значения. Фосфомицин может быть легко удалён из плазмы посредством гемодиализа.

На страницу препарата УРОБАКТОЦИН

Предыдущий пункт описания препарата УРОБАКТОЦИН

Следующий пункт описания препарата УРОБАКТОЦИН