УРАПИДИЛ-НАТИВ - Фармакокинетика

Всасывание

После внутривенного введения 25 мг урапидила наблюдается двухфазное снижение концентрации препарата: сначала — быстрое снижение (альфа-фаза), а затем — медленное (бета-фаза).

Распределение

Период распределения препарата составляет около 35 минут. Объём распределения 0,8 л/кг (0,6-1,2 л/кг). Связь с белками плазмы крови — 80 %. Относительно низкая степень связывания с белками плазмы крови объясняет то, что неизвестно возможное взаимодействие урапидила с лекарственными средствами, сильно связывающимися с белками плазмы крови.

Урапидил проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм

Большая часть урапидила метаболизируется в печени. Основной метаболит — гидроксилированное производное в 4-м положении бензольного кольца, которое практически не обладает антигипертензивной активностью. О-деметилированный метаболит образуется в очень малых количествах и практически так же активен, как урапидил.

Выведение

50-70 % урапидила и его метаболитов (15 % в виде активного препарата) выводится почками, остальное выводится через кишечник в виде метаболитов (в основном в виде неактивного п-гидроксилированного урапидила).

Период полувыведения (Т1/2) после внутривенного болюсного введения составляет 2,7 ч. (1,8-3,9 ч.).

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

У пациентов пожилого и старшего возраста, а также пациентов с нарушением функции печени и/или почек объём распределения и клиренс урапидила снижены, а период полувыведения увеличен.

На страницу препарата УРАПИДИЛ-НАТИВ

Предыдущий пункт описания препарата УРАПИДИЛ-НАТИВ

Следующий пункт описания препарата УРАПИДИЛ-НАТИВ