УЛКОЛФРИ - Фармакокинетика

Сцинтиграфические исследования выявили следы индикатора на всем протяжении толстой кишки, что свидетельствует о поступлении месалазина в эти отделы желудочно-кишечного тракта. Полный распад таблетки и высвобождение месалазина наблюдались приблизительно через 17,4 часа.

Всасывание

В тонком кишечнике абсорбируется 21-22 % принятой дозы. После однократного приёма препарата здоровыми добровольцами натощак в дозах 1,2-4,8 г концентрация месалазина в плазме определялась, в среднем, через 2 часа и достигала максимального значения через 9-12 часов. Абсорбция препарата, определённая как площадь под фармакокинетической кривой "концентрация — время" (AUC) при приёме препарата в диапазоне доз от 1,2 г до 4,8 г, была пропорциональна принятой дозе.

Одновременный прием с жирной пищей замедляет всасывание, но в целом повышает системную экспозицию препарата.

Распределение

Объём распределения составляет примерно 18 л. Месалазин связывается с белками плазмы крови в неизменённом виде на 43 %, а в ацетилированном виде — на 73-83 %. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Метаболизм

Единственный важный метаболит (N-ацетил-5-аминосалициловая кислота) фармакологически неактивен. Он образуется в клетках печени и в цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.

Выведение

Экскреция метаболизированного и неизмененного месалазина осуществляется через почки и кишечник. Абсорбированная доза препарата преимущественно выводится почками как в виде основного метаболита (около 13 %) в течение 4 часов, так и в неизменённом виде (менее 8 %) в течение 24 часов.

После приёма препарата в дозах 2,4 г и 4,8 г период полувыведения составлял в среднем 7-9 и 8-13 часов, соответственно.

Особые категории пациентов

Нарушение функции печени

Фармакокинетика месалазина не зависит от функции печени. Данные о применении препарата Улколфри у пациентов с нарушением функции печени отсутствуют.

Пожилые пациенты

Определена зависимость фармакокинетических показателей от функции почек, вне зависимости от возраста пациента.

Нарушение функции почек

Уровень системной экспозиции обратно пропорционален функции почек, оцененной по клиренсу креатинина. У пациентов с нарушением функции почек может наблюдаться снижение скорости выведения.

Женский пол

Значение AUC в два раза превышало этот показатель у мужчин.

Расовые различия

Исходя из ограниченного количества фармакокинетических данных, фармакокинетика 5-АСК и N-ацетил-5-АСК у лиц южноевропейской и испаноязычной группы считается одинаковой.

На страницу препарата УЛКОЛФРИ

Предыдущий пункт описания препарата УЛКОЛФРИ

Следующий пункт описания препарата УЛКОЛФРИ