УЛЬТРАМОКС - Фармакодинамика

Моксифлоксацин — бактерицидный, антибактериальный препарат широкого спектра действия фторхинолонового ряда. Бактерицидное действие препарата обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток.

Минимальные бактерицидные концентрации моксифлоксацина в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пеницилинам, цефалоспоринам, аминогликозндам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрёстной устойчивости между этими группами антибактериальных препаратов и моксифлоксацином не отмечается. До сих пор также не наблюдалось случаев плазмидной устойчивости. Общая частота развития устойчивости

очень незначительна (10-7 - 10-10). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрёстной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Установлено, что добавление в структуру молекулы моксифлоксацина метоксигруппы в положении С8 увеличивает активность моксифлоксацина и снижает образование резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение бициклоаминовой группы в положении С7 предупреждает развитие активного эффлюкса — механизма резистентности к фторхинолонам.

Моксифлоксацин in vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных бактерий, таких как Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Legionella spp., а также бактерий, резистентных к β -лактамным и макролидным антибиотикам.

Влияние па кишечную микрофлору человека

В двух исследованиях, проведенных на добровольцах, отмечались следующие изменения кишечной микрофлоры после перорального приема моксифлоксацина: снижение концентраций Escherichia coli, Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococcus spp., Klebsiella spp., а также анаэробов Bifidobacterium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. Эти изменения были обратимыми в течение двух недель. Токсинов Clostridium difacile не обнаружено.

Тестирование чувствительности in vitro

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроopганизмы:

Грамположительные

Чувствительные

Gardnerclla vaginalis, Streptococcus pneumoniae* (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам), а также штаммы, устойчивые к двум или более антибиотикам, таким как пенициллин (минимальная ингибирующая концентрация (МИК) ≥ 2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например, цефуроксим), макролиды, гетрациклины, тримстоприм/сульфаметоксазол) *

Streptucoccus pyogenes (группа А)*

Streptococcus milleri (Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus* Streptococcus intermedins *)

Streptococcus viridans

Streptococcus mulans

Streptococcus mitis

Streptococcus sanguinis

Streptococcus salivarius

Streptococcus thermophilus

Streptococcus constellatus

Streptococcus agalactiae

Streptococcus dysgalactiae

Staphylococcus aureus (включая чувствительные к метициллину штаммы)* коагулазонегативные стафилококки (Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans) чувствительные к метициллииу штаммы.

Грамотрицательные

Haemophilias influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β -лактамазы)*

Haemophilias parainfluenzae*

Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие β -лактамазы)*

Bordetella pertussis

Acinetohacter baumanii

Proteus vulgaris.

Анаэробы

Fusobacterium spp.

Porphyromonas spp.

Prevotella spp.

Propionibacterium spp.

Атипичные

Chlamydia pneumoniae *

Mycoplasma pneumoniae *

Legionella pneumophila *

Coxiella burnetii

Chlamydia trachomatis *

Mycoplasma hominis

Mycoplasma genitalium

Умеренно-чувствительные:

Грамположительные

Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)

Еnterococcus avium *

Enterococcus faecium*

Грамотрицательные

Escherichia coli*

Klebsiella pneumoniae *

Klebsiella oxytoca

Citrobacter freundii*

Enterobacter spp. (Enterobacter aerogenes, Enterobacter intermedins. Enterobacter sakazakii) Enterobacter cloacae *

Pantoea agglomerans

Pseudomonas fluorescens

Burkholderia cepacia,

Stenotrophomonas maltophilia

Proteus mirabilis *

Morganella morganii

Neisseria gonorrhoeae *

Providencia spp. (Providencia rettgeri, Providencia stuartii).

Анаэробы

Bacteroides spp. (Baderaides fragilis*, Bacteroides distasonis*, Bacteroides thetaiotaomicron*, Bacteroides vulgaris*, Bacteroides ovalus*, Bacteroides uniformis*)

Peploslreptococcus spp. *

Clostridium spp. *

* Чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Применение препарата не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных штаммами Staphylococcus aureus, резистентными к метициллину (MRSA). В случае предполагаемых или подтвержденных инфекций, вызванных MRSA, следует назначить лечение соответствующими антибактериальными препаратами.

К моксифлоксацину резистентны следующие микроорганизмы:

Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину/офлоксацину штаммы)

коагулазонегативные Staphylococcus spp. (S. cohnii, S. epidermidis, S. haemolyticus, S. hominis, S.saprophyticus, S. simulaus), резистентные к метициллину штаммы Pseudomonas aeruginosa.

Для определённых штаммов распространение приобретенной резистентности может различаться в зависимости от географического региона и с течением времени. В связи с этим при тестировании чувствительности штамма желательно иметь местную информацию о резистентности, особенно при лечении тяжёлых инфекций.

На страницу препарата УЛЬТРАМОКС

Предыдущий пункт описания препарата УЛЬТРАМОКС

Следующий пункт описания препарата УЛЬТРАМОКС