УФТ (КАПСУЛЫ) - Фармакокинетика

После приёма внутрь препарат быстро всасывается. Максимальные концентрации тегафура, урацила и 5-фторурацила достигаются через 1-2 часа.

В присутствии пищи с высоким содержанием жиров, показатель площадь под фармакокинетической кривой «концентрация–время» (AUC) для урацила и 5-ФУ в плазме снижаются на 66 % и 37% соответственно по сравнению с приёмом УФТ натощак. Концентрации тегафура в плазме изменяются незначительно. Значения

максимальных концентраций тегафура, урацила и 5-ФУ уменьшаются и время для их достижения увеличивается.

После приёма внутрь всасывание и выведение тегафура и урацила следуют моноэкспоненциальной кинетике. Связывание тегафура с белками крови составляет 52 %, связывание урацила с белками крови ничтожно мало.

Превращение тегафура в 5-ФУ присходит за счёт С-5’окисления (микросомальные ферменты) и гидролиза С-2’ (ферменты цитозоля). Микросомальное окисление тегафура происходит частично изоферментом цитохрома CYP2A6. Ферменты цитозоля, ответственные за метаболизм тегафура, остаются неизвестными. Метаболизм 5-ФУ происходит по пути деградации природного пиримидина, урацила.

Менее 20 % препарата выводится с мочой в неизменённом виде. Период полувыведения тегафура и урацила после перорального приёма препарата составляет 11 часов и 20-40 минут соответственно. Три гидроксиметаболита тегафура выводятся с мочой. Период полувыведения S-тегафура (10,3 часа) в 4 раза превышает период полувыведения R- тегафура (2,4 часа).

Концентрация урацила после достижения максимальной концентрации быстро снижается.

Максимальные концентрации 5-ФУ достигаются через 30-60 минут (приблизительно 200 нг/мл) и остаются определяемыми в концентрации более 1 нг/мл в течение 8 часов до приёма следующей дозы препарата.

Заметной кумуляции тегафура и урацила в течение 28 дневного курса лечения препаратом не наблюдалось.

Максимальная концентрация и AUC тегафура в плазме крови возрастает пропорционально увеличению пероральной дозы от 100 мг до 400 мг. Концентрации урацила и 5-ФУ в плазме крови возрастают более чем пропорционально дозе. Метаболизм препарата происходит преимущественно в печени, поэтому нарушения функции почек не будут оказывать существенного влияния на фармакокинетику препарата УФТ.

На страницу препарата УФТ (КАПСУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата УФТ (КАПСУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата УФТ (КАПСУЛЫ)