ТРОПИНДОЛ (КАПСУЛЫ) - Фармакокинетика

Всасывание. Тропиндол всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более, чем на 95 %). Период полувыведения составляет в среднем около 20 мин;

время достижения максимальной концентрации — около 3 ч. Биодоступность препарата составляет около 60 % для дозы 5 мг. С увеличением дозы биодоступность возрастает, достигая почти 100 % для дозы 45 мг.

Распределение. Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа-1-гликопротеинами) составляет 71 %. Объём распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет — около 145 л. у детей в возрасте от 7 до 15 лет — примерно 265 л. Метаболизм. Трописетрон метаболизируется в печени путём реакций гидроксилирования с последующим глюкуронированием или сульфатированием. Метаболиты фармакологически неактивны. При повторных назначениях Тропиндола в дозах, превышающих терапевтические (по 10 мг 2 раза в день), возможно дозозависимое повышение уровней трописетрона в плазме по причине снижения его метаболизма, связанного с насыщением ферментной системы печени. Однако при соблюдении рекомендованного режима дозирования концентрации препарата в плазме не превышают переносимых значений.

Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Выведение. Трописетрон выводится преимущественно почками — 70 % (в виде метаболитов) и 8 % (в неизменном виде), через кишечник — 15 % (в виде метаболитов). Доля неизмененного препарата в моче выше у “медленных окислителей". Соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1. У лиц с быстрым метаболизмом трописетрона («быстрые окислители») период полувыведения (бета-фаза) составляет около 8 часов;

у «медленных окислителей» этот показатель может удлиняться до 45 ч. Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10 % от этой величины. У “медленных окислителей" общий клирет с снижен до 0,1 — 0,2 л/мин (за счёт уменьшения внепочечного клиренса), что приводит к 4-5- кратному удлинению периода полувыведения и к 5-7-кратному повышению значений AUC, при этом такие показатели как максимальная концентрация и объём распределения не меняются.

У детей значения таких показателей как биодоступность и конечный период полувыведения сходны с таковыми у взрослых здоровых добровольцев.

На страницу препарата ТРОПИНДОЛ (КАПСУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ТРОПИНДОЛ (КАПСУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ТРОПИНДОЛ (КАПСУЛЫ)