ТРОМБОПОЛ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-006548/09

Торговое наименование

Тромбопол

Международное непатентованное наименование

Ацетилсалициловая кислота

Лекарственная форма

таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой содержит:

Активное вещество: ацетилсалициловая кислота 75 мг или 150 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия.

Оболочка: гипромеллоза, Акрил-Айз (смесь для покрытия таблеток): метакриловой кислоты сополимер тип С, тальк, титана диоксид, триэтилцитрат, краситель пунцовый [Понсо 4R], кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат.

Описание

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, розового цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП)

Код АТХ

N02BA

Фармакодинамика

В основе механизма антиагрегантного действия ацетилсалициловой кислоты лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ — 1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А 2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Антиагрегантный эффект развивается даже после применения малых доз препарата и сохраняется в течение 7 суток после однократного приёма. Эти свойства ацетилсалициловой кислоты используются в профилактике и лечении инфаркта миокарда, ишемической болезни сердца, осложнений варикозной болезни.

Ацетилсалициловая кислота (АСК) также оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.

Таблетки ТРОМБОПОЛ имеют кишечнорастворимую оболочку, благодаря которой растворяются и выделяют активное вещество в более щелочной среде двенадцатиперстной кишки, уменьшая раздражающее действие ацетилсалициловой кислоты на слизистую оболочку желудка.

Фармакокинетика

Абсорбция ацетилсалициловой кислоты из таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, начинается через 3-4 часа от момента приёма препарата, подтверждая, что оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке.

Максимальная концентрация в плазме наблюдается примерно через 2-3 часа и составляет в среднем 12,7 мкг/мл для таблеток 150 мг и 6,72 мкг/мл для таблеток 75 мг.

Наличие пищи в желудочно-кишечном тракте замедляет абсорбцию препарата.

Скорость системной абсорбции (AUC) составляет 56,42 мкг х час/мл для таблеток 75 мг и 108,08 мкг х час/мл для таблеток 150 мг.

Распределение

Ацетилсалициловая кислота быстро и в значительной степени проникает в большинство тканей и биологические жидкости организма.

Относительное распределение составляет около 0,15-0,2 л/кг и увеличивается одновременно с повышением концентрации препарата в сыворотке крови. Степень связи препарата с белками плазмы крови зависит от концентрации;

у здоровых лиц уменьшается одновременно с уменьшением этой концентрации.

При почечной недостаточности, при беременности и у новорожденных салицилаты могут вытеснять билирубин из связи с альбумином и способствовать развитию билирубиновой энцефалопатии.

Метаболизм

Ацетилсалициловая кислота частично метаболизируется во время абсорбции. Этот процесс происходит под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салицилуровой кислоты, обнаруживаемых во многих тканях и моче.

У женщин процесс метаболизма проходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови).

Выведение

Период полувыведения (Т1/2) ацетилсалициловой кислоты из плазмы крови составляет около 15-20 минут.

В отличие от других салицилатов, при многократном приёме препарата негидролизированная ацетилсалициловая кислота не накапливается в сыворотке крови. Только 1 % принятой внутрь дозы ацетилсалициловой кислоты выводится почками в виде негидролизированной ацетилсалициловой кислоты, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов.

У больных с нормальной функцией почек 80-100 % разовой дозы препарата выводится почками в течение 24-72 час.

Показания к применению

- Профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) и повторного инфаркта миокарда;

- нестабильная стенокардия;

- профилактика инсульта (в том числе, у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);

- профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;

- профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артериовенозное шунтирование, ангиопластика сонных артерий);

- профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и её ветвей (в том числе, при длительной иммобилизации в результате обширного хирургического вмешательства).

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к ацетилсалициловой кислоте, вспомогательным веществам препарата и другим НПВП;

- эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);

- желудочно-кишечное кровотечение;

- геморрагический диатез;

- бронхиальная астма, индуцированная приёмом салицилатов и НПВП;

сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости АСК;

- сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;

- беременность (I и III триместр) и период лактации;

- возраст до 18 лет.

С осторожностью

При подагре, гиперурикемии, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки или желудочно-кишечных кровотечениях (в анамнезе), почечной/печёночной недостаточности, бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии, одновременном приёме метотрексата в дозе менее 15 мг/нед, сопутствующей терапии антикоагулянтами, беременности (II триместр).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение при беременности

Применение салицилатов в I триместре беременности приводит к развитию расщепления верхнего нёба, порокам сердца;

в III триместре вызывает торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепные кровоизлияния, особенно у недоношенных детей — применение салицилатов в этих триместрах противопоказано.

Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом строгой оценки риска и пользы.

Применение во время кормления грудью

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении препарата или назначении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать независимо от приёма пищи, не разжёвывая, запивая небольшим количеством воды.

Препарат предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Профилактика при подозрении острого инфаркта миокарда:

75 мг или 150 мг в сутки.

Профилактика впервые возникшего острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска:

75 мг или 150 мг в сутки.

Профилактика повторного инфаркта миокарда. Нестабильная стенокардия. Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения. Профилактика тромбоэмболических осложнений после хирургических операций или инвазивных исследований:

75 мг или 150 мг в сутки.

Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и её ветвей:

75 мг или 150 мг в сутки.

Побочное действие

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, изжога, рвота, болевые ощущения в области живота, диарея, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе перфоративные, желудочно-кишечные кровотечения, повышение активности «печеночных» ферментов.

Дыхательная система: бронхоспазм.

Центральная нервная система: головокружение, шум в ушах.

Система кроветворения: повышенная кровоточивость, анемия (редко).

Аллергические реакции: крапивница, отёк Квинке.

Передозировка

Первыми симптомами передозировки ацетилсалициловой кислоты являются: тошнота, рвота, шум в ушах и учащённое дыхание.

Могут наблюдаться также такие симптомы, как: потеря слуха, расстройство зрения, головные боли, двигательное возбуждение, сонливость, судороги, гипертермия. При тяжёлой интоксикации может развиться нарушение кислотно-щелочного и водноэлектролитного баланса (метаболический ацидоз и обезвоживание).

Симптомы лёгкой и среднетяжёлой интоксикации развиваются после применения ацетилсалициловой кислоты в дозе 150-300 мг/кг. Симптомы тяжёлой передозировки развиваются при дозе 300-500 мг/кг. Потенциально смертельная доза АСК составляет более 500 мг/кг.

Лечение: специфический антидот отсутствует.

В случае передозировки ацетилсалициловой кислоты необходимо:

-вызвать рвоту и промыть желудок (с целью уменьшения абсорбции препарата). Такие действия дают эффект в течение 3-4 часов после приёма препарата, а в случае приёма очень большой дозы — до 10 часов;

-для уменьшения абсорбции АСК необходимо принять активированный уголь в виде водной суспензии (доза для взрослых — 50-100 г, для детей — 30-60 г);

-необходимо внимательно наблюдать за нарушением водно-электролитного баланса и восполнять его;

-с целью ускорения выведения АСК через почки и при лечении ацидоза необходимо внутривенно ввести натрия бикарбонат. Необходимо поддерживать pH в пределах 7,0 — 7,5; -при очень тяжёлой интоксикации необходимо провести гемодиализ или перитонеальный диализ;

-в связи с возможностью развития дыхательного ацидоза запрещается принимать препараты, угнетающие центральную нервную систему, например, барбитураты;

-пациентам с нарушением дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и доступ кислорода. В случае необходимости выполнить интратрахеальную интубацию и обеспечить искусственную вентиляцию лёгких.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств:

- метотрексата, за счёт снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками;

- гепарина и непрямых антикоагулянтов, за счёт нарушения функции тромбоцитов и вытеснения непрямых антикоагулянтов из связи с белками;

- тромболитических препаратов и ингибиторов агрегации тромбоцитов (тиклопидина);

- дигоксина, вследствие снижения его почечной экскреции;

- гипогликемических средств (инсулина и производных сульфонилмочевины), за счёт гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками;

- вальпроевой кислоты, за счёт вытеснения её связи с белками;

- НПВП;

- сульфаниламидов (в том числе, ко-тримоксазола);

- барбитуратов;

- соединений лития.

Аддитивный эффект наблюдается при одновременном приёме АСК с алкоголем.

АСК ослабляет действие:

- противоподагрических препаратов, увеличивающих выделение мочевой кислоты (пробенецид, сульфинпиразон, бензбромарон), вследствие конкурентной тубулярной элиминации мочевой кислоты;

- антигипертензивных средств, включая ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента;

- антагонистов альдостерона (например, спиронолактона);

- «петлевых» диуретиков (например, фуросемида);

Усиливая элиминацию салицилатов, системные глюкокортикостероиды ослабляют их действие.

Особые указания

АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, зуд, крапивница).

АСК может вызывать кровотечения различной степени выраженности во время и после хирургических вмешательств. Прием препарата необходимо прекратить за 5-7 дней до предполагаемой операции.

Сочетание АСК с антикоагулянтами, тромболитическими препаратами и ингибиторами агрегации тромбоцитов сопровождается повышенным риском развития кровотечений.

АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных лиц (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).

Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения.

Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении её пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства.

При сочетанном назначении глюкокортикостероидов (ГКС) и салицилатов следует помнить, что во время лечения уровень салицилатов в крови снижен, а после отмены ГКС возможна передозировка салицилатов.

Не рекомендуется сочетание АСК с ибупрофеном, поскольку он снижает эффективность препарата ТРОМБОПОЛ и, вследствие этого, может снижать продолжительность жизни. Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения.

При сочетании АСК с этанолом повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.

Передозировка особенно опасна у пожилых людей. Пациенты старше 65 лет из-за пониженной работоспособности почек и более частого возникновения побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта должны принимать АСК в меньших дозах.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Данных об отрицательном воздействии на способности к управлению автомобилем или работу с механизмами нет.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 75 мг или 150 мг.

Таблетки 75 мг: по 10 или 25 таблеток в блистеры из ПВХ/Аl-фольги. По 2 блистера (25 таблеток) или 3, 5, 6 блистеров (10 таблеток) с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку. Таблетки 150 мг: по 10 таблеток в блистер из ПВХ/Аl-фольги. По 3, 5 или 6 блистеров с инструкцией по медицинскому применению в картонную пачку

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Без рецепта.

Производитель

POLPHARMA, S.A.,

Польша

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ТРОМБОПОЛ