ТРОБАЛЬТ - Фармакодинамика

Механизм действия

Калиевые каналы — это тип потенциалзависимых ионных каналов нервных клеток и важные детерминанты активности нейрона. Исследования in vitro показали, что ретигабин действует преимущественно за счёт открытия нейронных калиевых каналов (KCNQ2 [Kv7.2] и KCNQ3 [Kv7.3]). Это приводит к стабилизации мембранного потенциала покоя и позволяет контролировать подпороговую электрическую возбудимость нейронов, предотвращая развитие эпилептиформных скачков потенциала действия. Мутации в структуре каналов KCNQ лежат в основе ряда наследственных нарушений, включая эпилепсию (KCNQ2 и 3). Механизм действия ретигабина в отношении калиевых каналов подробно описан, однако прочие механизмы, за счёт которых ретигабин обладает противоэпилептическим действием, остаются недостаточно изученными. В ряде моделей судорог ретигабин повышал порог судорог, вызываемых максимальным электрошоком, пентилэнететразолом, пикротоксином и N-метил-D-аспартатом. Ретигабин также показал ингибирующие свойства в различных моделях киндлинга, как при развитии, так и в запущенном состоянии. Кроме этого, ретигабин был эффективен в профилактике эпилептического статуса у грызунов с вызванными кобальтом эпилептогенными очагами и ингибировал тонические судороги разгибателей у восприимчивых мышей. Значимость этих моделей для эпилепсии у человека, тем не менее, неизвестна.

Фармакодинамические эффектыУ крыс ретигабин увеличивал длительность сна, вызванного тиопенталом натрия, примерно с 4 мин до 53 мин, и время сна, вызванного пропофолом, примерно с 8 мин до 12 мин. Препарат не оказывал влияния на время сна, вызванного галотаном или метогекситалом натрия. Ретигабин может повышать длительность анестезии, вызванной рядом анестетиков (например тиопенталом натрия).

На страницу препарата ТРОБАЛЬТ

Предыдущий пункт описания препарата ТРОБАЛЬТ

Следующий пункт описания препарата ТРОБАЛЬТ