ТРИСЕКВЕНС - Фармакокинетика

После перорального приёма 17β-эстрадиола в микронизированной форме происходит его быстрое всасывание в желудочно-кишечном тракте. Препарат подвергается первичному метаболизму в печени и кишечнике. Максимальная концентрация в плазме, составляющая приблизительно 44 пкг/мл (30-53 пкг/мл), достигается через 6 часов после приёма 2 мг. Период полувыведения 17β-эстрадиола составляет около 18 часов. Он циркулирует в крови в виде комплекса с глобулином, связывающим половые гормоны ГСПГ (37 %), и альбумином (61 %), и только 1-2 % остается в несвязанном виде. Метаболизм 17β-эстрадиола происходит главным образом в печени и кишечнике, а также органах-мишенях и включает образование менее активных и неактивных метаболитов, включая эстрон, катехолэстрогены и различные сульфаты эстрогена и глюкурониды. Эстрогены выводятся вместе с желчью, где они частично гидролизуются и опять поступают в кишечнопечёночный кровоток (рециркуляция), а основная масса эстрогенов выводится из организма вместе с мочой в биологически неактивной форме.

После перорального приёма норэтистерон быстро абсорбируется и превращается в норэтистерон (НЭТ). Максимальная концентрация в плазме, составляющая примерно 9 нг/мл (6-11 нг/мл), достигается через 1 час после приёма 1 мг. Период полувыведения НЭТ составляет примерно 10 часов. НЭТ связывается с ГСПГ (36 %) и альбумином (61 %). Подвергается пресистемному метаболизму в печени и кишечнике. К наиболее важным метаболитам НЭТ относятся изомеры 5α-дигидро-НЭТ и тетрагидро-НЭТ, которые выводятся главным образом с мочой в виде сульфата или конъюгатов глюкуронидов.

У пожилых людей фармакокинетические исследования не проводились.

На страницу препарата ТРИСЕКВЕНС

Предыдущий пункт описания препарата ТРИСЕКВЕНС

Следующий пункт описания препарата ТРИСЕКВЕНС