ТРИМЕТАЗИДИН 35 МГ - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛП-005035

Торговое наименование

Триметазидин

Международное непатентованное наименование

Триметазидин

Лекарственная форма

таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой

Состав

На одну таблетку:

Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид — 35,00 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза (тип 2208) (гидроксипропилметилцеллюлоза) (метоцель К100М Premium) — 31,50 мг, гипромеллоза (тип 2208) (гидроксипропилметилцеллюлоза) (метоцель К15М Premium) — 31,50 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 1,05 мг, магния стеарат — 1,05 мг, целлюлоза микрокристаллическая — до средней массы ядра 210,00 мг, опадрай 200 F — 5,00 мг.

Состав опадрая серия 200 F код 240002 (розовый): спирт поливиниловый, частично гидролизованный — 35,000 %, титана диоксид Е 171 — 24,240 %, тальк — 23,880%, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль) — 12,000 %, сополимер метакриловой кислоты тип С — 4,000 %, краситель железа оксид жёлтый Е 172 — 0,370 %, краситель железа оксид красный Е172 — 0,360 %, натрия бикарбонат Е 500ii — 0,120 %, краситель железа оксид чёрный Е 172 — 0,030%.

Описание

Круглые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета, с двояковыпуклой поверхностью.

Фармакотерапевтическая группа

Антигипоксантное средство

Код АТХ

C01EB15

Фармакодинамика

Механизм действия

Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путём сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.

Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счёт селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.

Экспериментально подтверждено, что триметазидин обладает следующими фармакодинамическими свойствами:

- поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;

- уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;

- понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;

- уменьшает размер повреждения миокарда;

- не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

- увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии;

- ограничивает колебания артериального давления, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений частоты сердечных сокращений;

- значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приёме нитроглицерина короткого действия;

- улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.

Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.

Фармакокинетика

Всасывание

После приёма внутрь триметазидин быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность — 90 %.

Время достижения максимальной концентрации в плазме крови — около 5 ч. Свыше 24 ч концентрация триметазидина в плазме крови поддерживается на уровне превышающем и равном 75 % от максимальной концентрации, определяемой в течение 11 ч. Равновесная концентрация при регулярном приёме достигается через 60 ч.

Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина.

Распределение

Объём распределения составляет 4,8 л/кг. Степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая — около 16 % in vitro.

Выведение

Триметазидин выводится из организма преимущественно почками (около 60 % — в неизменённом виде). Период полувыведения у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.

Клиренс триметазидина характеризуется в большей степени почечным клиренсом, который прямо коррелирует с клиренсом креатинина (КК), и в меньшей степени — с печёночным клиренсом, который снижается с возрастом пациента.

Особые группы пациентов

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышение концентрации триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек.

Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приёме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза в сутки. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение концентрации в плазме крови у пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.

Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Пациенты с почечной недостаточностью

Концентрация триметазидина в плазме крови в среднем была увеличена в 2,4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью с тяжёлой степенью (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек.

Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.

Применение у детей и подростков

Фармакокинетика триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.

Показания к применению

Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

- Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног».

- Тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин).

- Беременность.

- Период грудного вскармливания.

Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется.

С осторожностью

- Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин);

- пациенты старше 75 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Данные о применении препарата Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоих полов. В качестве меры предосторожности не рекомендуется применять препарат Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, во время беременности.

Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключён. Не следует применять препарат Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, во время грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Таблетки следует принимать целиком, не разжёвывая, запивая водой.

Внутрь, по 1 таблетке 2 раза в сутки, утром и вечером, во время еды.

Продолжительность лечения определяется врачом. Максимальная суточная доза составляет 70 мг.

Особые группы пациентов

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака.

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная концентрация триметазидина в плазме крови из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «Фармакокинетика»).

У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендованная суточная доза составляет 35 мг (1 таблетка), утром во время завтрака.

Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «Особые указания»).

Побочное действие

Нежелательные реакции, определённые как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10);

часто (≥1/100, <1/10): нечасто (≥1/1000, <1/100);

редко (≥1/10000, <1/1000);

очень редко (<1 /10000);

неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).

Аллергические реакции: неуточненной частоты — отёк Квинке.

Нарушения со стороны нервной системы: часто — головокружение, головная боль;

неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса);

неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки;

синдром «беспокойных ног» и другие связанные с опорно-двигательным аппаратом нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии;

нарушения сна (бессонница, сонливость).

Нарушения со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь, кожный зуд, крапивница;

неуточненной частоты — острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Нарушения со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота;

неуточненной частоты — запор, гепатит.

Нарушения со стороны органов кроветворения: неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приёме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.

Прочие: часто — астения.

Передозировка

Имеется лишь ограниченная информация о передозировке триметазндином.

В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не наблюдалось.

Особые указания

Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.

В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации).

Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.

При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных ног», тремор, неустойчивость в позе Ромберга и «шаткость» походки, Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 месяцев после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 месяцев после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.

Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочное действие»).

Следует с осторожностью назначать препарат Триметазидин, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, пациентам, у которых возможно повышение концентрации триметазидина в плазме крови;

- При почечной недостаточности умеренной степени тяжести (см. разделы «Фармакологические свойства» и «Способ применения и дозы»);

- У пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В связи с возможным развитием головокружения и других побочных эффектов следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые плёночной оболочкой, 35 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или пленки из непластифицированного ПВХ и гибкой упаковки на основе алюминиевой фольги или фольги алюминиевой, или материала комбинированного на основе фольги.

3 или 6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В защищённом от света и влаги месте, при температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять после окончания срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Борисовский завод медицинских препаратов, ОАО,

Республика Беларусь

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ТРИМЕТАЗИДИН 35 МГ