ТРИХО-ПИН - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

Р N0002272/01

Торговое наименование

Трихо-ПИН

Международное непатентованное наименование

Метронидазол

Лекарственная форма

таблетки.

Состав

1 таблетка содержит:

Активное вещество: метронидазол 250 мг;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин медицинский, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное и противопротозойное средство

Код АТХ

P01AB01

Фармакодинамика

Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведёт к гибели бактерий.

Метронидазол активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinal is, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp,, Prevotella (P. bivia, P. buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.,). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.

В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).

Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства аэробных бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы), метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика

Метронидазол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность не менее 80 %. Наличие пищи снижает скорость всасывания и максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови. Менее 20 % препарата связывается с белками сыворотки крови.

Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая лёгкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объём распределения у взрослых составляет около 0,55 л/кг, у новорожденных — 0,54-0,81 л/кг.

Максимальная концентрация метронидазола в крови достигается через 1-3 часа.

Около 30-60 % метронидазола метаболизируется путём гидроксилирования, окисления и взаимодействия с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит метронидазола (2-оксиметронидазол) также проявляет антибактериальное и противопротозойное действие.

Период полувыведения (T½) при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 до 12 ч);

при алкогольном поражении печени — 18 ч (от 10 до 29 ч);

у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель — около 75 ч; 32-35 недель — 35 ч, 36-40 недель — 25 ч, соответственно.

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (T½ сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Выводится почками 60-80 % метронидазола (20% в неизменённом виде), через кишечник — 6-15 % применённой дозы. Почечный клиренс препарата составляет 10,2 мл/мин.

У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжёлой почечной недостаточностью частоту приёма следует уменьшать).

Моча может иметь тёмную или красно-коричневую окраску в связи с присутствием водорастворимых красителей.

Почечное выведение метронидазола снижается у больных пожилого возраста.

Показания к применению

- Протозойные инфекции: трихомониаз, внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), лямблиоз.

- Анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические, в том числе бактериальный вагиноз, а также абдоминальные инфекции, инфекции центральной нервной системы, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции периодонта, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и другими анаэробами, чувствительными к метронидазолу (для взрослых и детей).

- Лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни 12-перстной кишки или желудка в сочетании с препаратами висмута и антибиотиком, например, амоксициллином.

- Лечение энтероколита, вызванного Clostridium difficile.

- Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте и репродуктивных органах.

Противопоказания

- Повышенная чувствительность к метронидазолу и другим нитроимидазольным производным, а также к любым другим ингредиентам препарата.

- Лейкопения (в том числе в анамнезе).

- Органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия).

- Печёночная недостаточность (в случае назначения больших доз препарата).

- Беременность (I триместр), период лактации.

- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

- В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять препарат у пациентов моложе 18 лет.

С осторожностью

Беременность (II-III триместры), почечная/печёночная недостаточность.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата у матери, превышает возможный риск для плода.

Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжёвывая,

Трихомониаз

Взрослые:

По 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75 — 1,0 г в сутки. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.

Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.

Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.

Дети: от 3 до 5 лет - 250 мг(1 таблетка) в сутки;

от 5 до 10 лет - 250 — 375 мг (1-1,5 таблетки) в сутки;

старше 10 лет - 500 мг (2 таблетки) в сутки.

Суточную дозу следует разделить на 2 приёма. Курс лечения составляет 10 дней.

Амебиаз

Взрослые:

При бессимптомном амебиазе (выявление кисты) по 500 мг (2 таблетки) 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.

При хроническом амебиазе по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

При острой амебной дизентерии по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки до прекращения симптомов.

При абсцессе печени максимальная суточная доза 2,5 г в 1 или 2-3 приёма, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами лечения.

Дети: 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого; 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.

Лямблиоз

Взрослые: 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.

Дети: от 3 до 5 лет: 250 мг (1 таблетка) в сутки;

от 6 до 10 лет: 375 мг (1,5 таблетки) в сутки;

старше 10 лет: 500 мг (2 таблетки) в сутки.

Суточную дозу нужно разделить на 2 приёма.

Курс лечения обычно составляет 5-10 дней.

При необходимости, по решению врача, лечение можно повторить через 4-6 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori

По 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2,25 г/сут.).

Инфекции, вызванные анаэробными бактериями

Взрослые и дети старше 12 лет: по 250-500 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки во время или после еды.

Метронидазол можно применять в монотерапии или в сочетании с другими противобактериальными препаратами.

Средний период лечения не должен превышать 7 дней.

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве)

Взрослые и дети старше 12 лет:

Сначала 1 г (4 таблетки по 250 мг) в разовой дозе, затем по 1 таблетке 250 мг 3 раза в сутки во время или после еды.

Дети: от 6 до 12 лет — по 125 мг (1/2 таблетки) каждые 8 час в течение 2 суток.

При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза метронидазол а должна быть уменьшена в 2 раза.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, неприятный металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, слабость;

в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги.

Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидоз), окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, заложенность носа, лихорадка.

Со стороны костно-мышечного аппарата: артралгии.

Со стороны кроветворной системы: нейтропения, лейкопения.

Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка

Летальная доза для человека неизвестна. Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом, тошноты, рвоты и головокружения;

в более тяжёлых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.

В случае отравления применять симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведёт к увеличению времени образования протромбина.

Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.

Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением — не менее 2 недель).

Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приёме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.

Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания

Пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью метронидазол следует назначать с осторожностью, так как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает.

Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью. У таких пациентов дозу необходимо уменьшать на половину.

Метронидазол должен с особой осторожностью применяться у пациентов с угнетением костного мозга и центральной нервной системы, а также у пожилых пациентов. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

При длительной терапии метронидазолом (более 10 дней) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трёх очередных циклов до и после менструации.

После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамо подобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

Окрашивает мочу в тёмный цвет.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Следует учитывать возможность развития головокружения при назначении препарата пациентам;

деятельность которых связана с управлением механизмами, особенно водителям транспортных средств.

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Северная звезда, НАО,

Российская Федерация

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ТРИХО-ПИН