ТРЕМФЕЯ - Фармакокинетика

Всасывание

У здоровых добровольцев после однократной подкожной инъекции в дозе 100 мг средняя максимальная концентрация гуселькумаба в плазме крови (Сmах) составляла 8,09 ± 3,68 мкг/мл и достигалась примерно через 5,5 дней от момента введения.

Равновесная плазменная концентрация гуселькумаба достигалась к 20-ой неделе после подкожного введения 100 мг гуселькумаба на 0-ой и 4-ой неделях с последующими введениями каждые 8 недель. В ходе 2 клинических исследований III фазы среднее значение равновесной плазменной концентрации гуселькумаба составило соответственно 1,15 ± 0,73 мкг/мл и 1,23 ± 0,84 мкг/мл.

Абсолютная биодоступность гуселькумаба после одной подкожной инъекции в дозе 100 мг у здоровых добровольцев составляла около 49 %.

Распределение

В ходе различных исследований средний объём распределения в конечной фазе (Vz) после однократного внутривенного введения препарата здоровым добровольцам составлял от 7 до 10 л.

Метаболизм

Точный путь метаболизма гуселькумаба не определён. Предполагается, что гуселькумаб, как человеческое моноклональное антитело класса IgG, должен разрушаться до небольших пептидов и аминокислот через различные катаболические пути так же, как и другие эндогенные антитела класса IgG.

Выведение

Средний системный клиренс (CL) после однократного внутривенного введения у здоровых добровольцев составлял в различных исследованиях от 0,288 до 0,479 л/сутки.

Средний период полувыведения (Т½) гуселькумаба составлял в различных исследованиях около 17 суток у здоровых добровольцев и от 15 до 18 суток у пациентов с бляшечным псориазом.

Линейность дозы

Системная экспозиция гуселькумаба (Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" (AUC)) после однократного подкожного введения в дозах от 10 мг до 300 мг здоровым добровольцам и пациентам с бляшечным псориазом увеличивалась примерно пропорционально дозе.

Особые группы пациентов

Дети (в возрасте до 18 лет)

Безопасность и эффективность применения гуселькумаба у детей в возрасте до 18 лет не установлены.

Пожилые пациенты (в возрасте от 65 лет и старше)

Не проводилось специальных исследований у пожилых пациентов. Среди 1384 пациентов с бляшечным псориазом, получавших терапию препаратом Тремфея и включённых в популяционный фармакокинетический анализ, 70 пациентов были в возрасте от 65 лет и старше, включая 4-х участников в возрасте от 75 лет и старше. Популяционный фармакокинетический анализ показал отсутствие существенных изменений параметров CL/F среди пациентов в возрасте от 65 лет и старше в сравнении с пациентами в возрасте младше 65 лет, что предполагает отсутствие необходимости коррекции дозы у пациентов пожилого возраста.

Пациенты с нарушением функции почек

Не проводилось специальных исследований для оценки влияния нарушения функции почек на фармакокинетику гуселькумаба.

Пациенты с нарушением функции печени

Не проводилось специальных исследований для оценки влияния нарушения функции печени на фармакокинетику гуселькумаба.

На страницу препарата ТРЕМФЕЯ

Предыдущий пункт описания препарата ТРЕМФЕЯ

Следующий пункт описания препарата ТРЕМФЕЯ