ТРЕМАК-САНОВЕЛЬ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, кислотоустойчив, липофилен. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность после однократного приёма 500 мг составляет 37 % (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация (Сmax) после приёма внутрь 500 мг составляет 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (TCmax) составляет 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объём распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовую систему, в кожу и мягкие ткани;

накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создаёт высокие концентрации в них.

В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы — 7 — 50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приёма -14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизменённом виде, 6 % — почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: Сmax увеличивается на 31 %, площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) не изменяется.

У пожилых мужчин (65 — 85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmax на 30-50 %.

При приёме 1000 мг азитромицина у больных с лёгкой или умеренной степенью почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) Сmax увеличивается на 5,1 %, AUC увеличивается на 4,2 %. У больных с тяжёлой степенью почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) Сmax увеличивается на 61 %, AUC увеличивается на 35 %.

На страницу препарата ТРЕМАК-САНОВЕЛЬ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ТРЕМАК-САНОВЕЛЬ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ТРЕМАК-САНОВЕЛЬ (ТАБЛЕТКИ)