ТРЕМАК-САНОВЕЛЬ (ТАБЛЕТКИ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Код АТХ
9. Фармакодинамика
10. Фармакокинетика
11. Показания к применению
12. Противопоказания
13. С осторожностью
14. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
15. Способ применения и дозы
16. Побочное действие
17. Передозировка
18. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
19. Особые указания
20. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
21. Форма выпуска
22. Хранение
23. Срок годности
24. Условия отпуска из аптек
25. Производитель

Регистрационный номер

ЛСР-005297/10

Торговое наименование

Тремак-Сановель

Международное непатентованное наименование

Азитромицин

Лекарственная форма

таблетки, покрытые плёночной оболочкой

Состав

Каждая таблетка содержит:

активное вещество: азитромицин (в виде дигидрата) 500 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кроскармеллоза натрия, тальк, натрия лаурилсульфат, магния стеарат;

состав плёночной оболочки: гипромеллоза, лактозы моногидрат, тальк, титана диоксид, метилпарагидроксибензоат, макрогол-6000.

Описание

Продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета с буквой "S" на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Антибиотик-азалид

Код АТХ

J01FA10

Фармакодинамика

Антибактериальное средство широкого спектра действия, азалид, действует бактериостатически. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза белка чувствительного микроорганизма посредством связывания с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидилтранслоказу на стадии трансляции. Замедляет рост и размножение бактерий, в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект. Действует на вне- и внутриклеточных возбудителей.

Активность азитромицина в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов доказана как in vitro, так и в клинической практике:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Азитромицин проявляет перекрёстную резистентность к эритромицин-устойчивым грамположительным штаммам. Большинство штаммов Enterococcus faecalis и метициллин-устойчивых стафилококков устойчивы к азитромицину.

Аэробные грамотрипательные микроорганизмы: Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae;

Прочие: Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae. Бета-лактамазы не влияют на активность азитромицина.

Активность азитромицина in vitro:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus spp. (групп С, F, G), Streptococcus viridans;

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila;

Анаэробные микроорганизмы: Peptostreptococcus species, Prevotella bivia, Clostridium perfringens;

Прочие: Borrelia burgdorferi, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, кислотоустойчив, липофилен. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность после однократного приёма 500 мг составляет 37 % (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация (Сmax) после приёма внутрь 500 мг составляет 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации препарата в плазме (TCmax) составляет 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объём распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовую систему, в кожу и мягкие ткани;

накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создаёт высокие концентрации в них.

В очаге воспаления сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы — 7 — 50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7, ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин: период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приёма -14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч. 50 % выводится с желчью в неизменённом виде, 6 % — почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: Сmax увеличивается на 31 %, площадь под кривой "концентрация — время" (AUC) не изменяется.

У пожилых мужчин (65 — 85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmax на 30-50 %.

При приёме 1000 мг азитромицина у больных с лёгкой или умеренной степенью почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации 10-80 мл/мин) Сmax увеличивается на 5,1 %, AUC увеличивается на 4,2 %. У больных с тяжёлой степенью почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации <10 мл/мин) Сmax увеличивается на 61 %, AUC увеличивается на 35 %.

Показания к применению

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела больше 45 кг:

Инфекционно-воспалительные заболевания верхних и нижних дыхательных путей, вызванные чувствительными возбудителями:

- острый бактериальный синусит, вызванный Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis or Streptococcus pneumoniae;

- фарингит, тонзиллит, вызванный Streptococcus pyogenes;

- пневмония, вызванная атипичными возбудителями, острый бронхит;

- бактериальное обострение хронической обструктивной болезни лёгких, вызванное Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Streptococcus pneumoniae;

Инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы), вызванные Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes или Streptococcus agalactiae.

Инфекции мочевыводящих путей:

- уретрит, цервицит, вызванные Chlamydia trachomatis или Neisseria gonorrhoeae;

- венерическая язва (шанкроид), вызванная Haemophilus ducreyi.

Начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

Противопоказания

- Гиперчувствительность (в том числе к антибиотикам группы макролидов и кетолидов);

- Тяжёлые нарушения функции печени и/или почек;

- Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

- Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

- Одновременный приём с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью

Аритмия (риск развития желудочковых аритмий и удлинения интервала Q–T), умеренные нарушения функции печени и/или почек, совместный прием с терфенадином, варфарином, дигоксином.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Азитромицин при беременности назначают только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости назначения препарата во время лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела свыше 45 кг, внутрь, за 1 ч до или через 2 ч после еды 1 раз в сутки.

Острый бактериальный синусит, фарингит, тонзиллит, пневмония, вызванная атипичными возбудителями, острый бронхит, бактериальное обострение хронической обструктивной болезни лёгких — 500 мг/сут за один прием в течение 3 дней.

Инфекции кожи и мягких тканей — 500 мг/сут за один прием в течение 3 дней. Негонококковый уретрит и цервицит — однократно 1000 мг (2 таблетки).

Гонококковый уретрит и цервицит — однократно 2000 мг (4 таблетки).

Венерическая язва (шанкроид) — однократно 1000 мг (2 таблетки).

Болезнь Лайма (боррелиоз), лечение I стадии (erythema migrans) — 1000 мг (2 таблетки) в первый день и 500 мг ежедневно со 2 по 5 день.

У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не нужна.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, абдоминальные боли/ спазмы, метеоризм, расстройство пищеварения, анорексия, запор, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печёночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом), панкреатит, кандидоз полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, аритмия, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия, гипотензия.

Со стороны нервной системы: головокружение/вертиго, головная боль, судороги, сонливость, парестезия, астения, бессонница, гиперактивность, агрессивность, беспокойство, нервозность.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, вагинит, кандидоз.

Аллергические реакции: зуд, кожные высыпания, ангионевротический отёк, крапивница, эозинофилия, фотосенсибилизация, анафилактическая реакция, включая отёк Квинке (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: нейтропения, тромбоцитопения.

Со стороны органов чувств: шум в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приёме высоких доз в течение длительного времени), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, диарея, временная потеря слуха.

Лечение: симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Антациды, содержащие алюминий и магний, этанол и пища замедляют и снижают абсорбцию азитромицина. Исходя из этого, азитромицин следует принимать за 1 ч до еды или спустя 2 ч после еды.

При совместном назначении азитромицина и варфарина (в обычных дозах) изменения протромбинового времени не выявлено, однако учитывая, что при взаимодействий макролидов и варфарина возможно усиление антикоагулянтного эффекта, пациентам необходим тщательный контроль протромбинового времени.

При совместном приёме дигоксина и азитромицина необходимо контролировать уровень дигоксина в крови, так как многие макролиды повышают всасывание дигоксина в кишечнике, увеличивая тем самым его концентрацию в плазме крови.

Было установлено, что одновременный приём терфенадина и антибиотиков класса макролидов вызывает аритмию и удлинение интервала QT. Поэтому следует учитывать вышеуказанные осложнения при совместном приёме терфенадина и азитромицина.

При совместном приёме нелфинавира и азитромицина происходит повышение концентрации азитромицина в сыворотке. Корректировка дозы азитромицина не требуется. Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном приёме с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого фермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приёма внутрь.

Азитромицин не влияет на фармакокинетику теофиллина, однако, при совместном приёме с другими макролидами концентрация теофиллина в плазме крови может повышаться.

При совместном применении циклоспорина и азитромицина, рекомендуется контролировать содержание циклоспорина в крови. Несмотря на то, что данных о влиянии азитромицина на изменение концентрации циклоспорина в крови нет, другие представители класса макролидов способны изменять его уровень в плазме крови.

Азитромицин не влияет на концентрацию аторвастатина, карбамазепина, диданозина, рифабутина, цетиризина и метилпреднизолона в крови при совместном применении.

При парентеральном применении азитромицин не влияет на концентрацию циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолами, силденафила, триазолама, триметоприма/сульфаметоксазола при совместном применении. Однако не следует исключать возможность таких взаимодействий при назначении азитромицина для приёма внутрь.

При совместном приёме азитромицина и зидовудина, азитромицин не влияет на фармакокинетические параметры зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его метаболита глюкуронида.

Особые указания

В случае пропуска приёма дозы, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие — с интервалом в 24 часа.

Необходимо соблюдать перерыв 2 ч при одновременном применении антацидов.

После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

Случаи псевдомембранозного колита описаны при использовании почти всех антибиотиков, поэтому необходимо учитывать этот диагноз у всех пациентов с диареей, после приёма азитромицина.

При лечении фарингитов/тонзиллитов, вызванных Streptococcus pyogenes, а также для профилактики острой ревматической лихорадки, препаратом выбора обычно является пенициллин. Азитромицин также активен в отношении стрептококковой инфекции. В данных случаях азитромицин, однако, неэффективен для предотвращения развития острой ревматической лихорадки.

Азитромицин не следует назначать при пневмонии пациентам, которым требуется госпитализация, ослабленным или пожилым пациентам, или при следующих сопутствующих заболеваниях:

- муковисцидоз;

- внутрибольничные инфекции;

- известная или предполагаемая бактериемия;

- также пациентам с серьезными заболеваниями, которые могут повлиять на ответ организма на лечение (включая иммунодефицит и функциональную асплению).

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Прием препарата в отдельных случаях может оказать влияние на способность к концентрации внимания и скорость психомоторных реакций, что может повлиять на способность управления транспортными средствами и механизмами. Поэтому его употребление непосредственно перед вождением и работой с механизмами не рекомендуется.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 500 мг.

3 таблетки в блистер из ПВХ-алюминиевой фольги. По 1 блистеру в картонной пачке вместе с инструкцией по применению.

Хранение

В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не использовать позже срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

SANOVEL PHARMACEUTICAL PRODUCTS Ind., Inc.,

Турция

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ТРЕМАК-САНОВЕЛЬ (ТАБЛЕТКИ)