ТРЕМАК-САНОВЕЛЬ (ПОРОШОК) - Фармакокинетика

Абсорбция — высокая, кислотоустойчив, липофилен. Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность после однократного приёма 500 мг составляет 37 % (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация (Cmax) после приёма внутрь 500 мг составляет 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (TCmax) препарата в плазме составляет 2,5-2,9 ч; в тканях и клетках концентрация в 10-50 раз выше, чем в сыворотке крови, объём распределения — 31,1 л/кг. Легко проходит гистогематические барьеры. Хорошо проникает в дыхательные пути, органы и ткани мочеполовой системы, в кожу и мягкие ткани;

накапливается в среде с низким pH, в лизосомах (что особенно важно, для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей). Транспортируется также фагоцитами, полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами. Проникает через мембраны клеток и создаёт высокие концентрации в них. Сохраняется в эффективных концентрациях в течение 5-7 дней после приёма последней дозы. Связь с белками плазмы — 7-50 % (обратно пропорциональна концентрации в крови). В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны. В метаболизме азитромицина участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7,; ингибитором которых он является. Плазменный клиренс — 630 мл/мин;

период полувыведения (Т1/2) между 8 и 24 ч после приёма — 14-20 ч, Т1/2 в интервале от 24 до 72 ч — 41 ч 50 %.

Выводится с желчью в неизменённом виде, 6 % — почками.

Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику: Сmax увеличивается на 46 %, площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается на 14 %.

У пожилых мужчин (65 — 85 лет) фармакокинетические параметры не меняются, у женщин увеличивается Сmax на 30-50 %.

На страницу препарата ТРЕМАК-САНОВЕЛЬ (ПОРОШОК)

Предыдущий пункт описания препарата ТРЕМАК-САНОВЕЛЬ (ПОРОШОК)

Следующий пункт описания препарата ТРЕМАК-САНОВЕЛЬ (ПОРОШОК)