ТРАЖЕНТА - Фармакодинамика

Линаглиптин является ингибитором фермента динеитидилнептидазы-4 (ДПП-4), который участвует в инактивации гормонов инкретинов — глюкагоноподобного пептида 1 типа (ГПП-1) и глюкозозависимого инсулинотропного полипептида (ГИП). Эти гормоны быстро разрушаются ферментом ДПП-4. Оба эти инкретина участвуют в поддержании концентрации глюкозы на физиологическом уровне. Базальные концентрации ГПП-1 и ГИП в течение суток низкие, они быстро повышаются в ответ на прием пищи. ГПП-1 и ГИП усиливают биосинтез инсулина и его секрецию бета-клетками поджелудочной железы при нормальной или повышенной концентрации глюкозы крови. Кроме того, ГПП-1 снижает секрецию глюкагона альфа-клетками поджелудочной железы, что приводит к уменьшению продукции глюкозы в печени.

Линаглиптин активно связывается с ферментом ДПП-4 (связь обратимая), что вызывает устойчивое повышение концентрации инкретинов и длительное сохранение их активности. ТРАЖЕНТА увеличивает глюкозозависимую секрецию инсулина и снижает секрецию глюкагона, что приводит к нормализации уровня глюкозы в крови. Линаглиптин избирательно связывается с ферментом ДПП-4 и обладает в 10000 раз большей селективностью по отношению к ДПП-4 по сравнению с ферментами дипептидилпептидазы-8 или дипептидилпентидазы-9 in vitro.

В клинических исследованиях, где применялся линаглиптин в виде монотерапии, комбинированной терапии с метформином, комбинированной терапии с препаратами сульфонилмочевины, комбинированной терапии с инсулином, комбинированной терапии с метформином и препаратами сульфонилмочевины, комбинированной терапии с пиоглитазоном, комбинированной терапии с метформином и пиоглитазоном, комбинированной терапии с метформином в сравнении с глимепиридом было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина (HbA1c) и уменьшение уровня ГПП (глюкоза плазмы натощак).

Применение линаглиптина у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, получавших адекватную базовую гипогликемическую терапию

В клинических исследованиях, где применялся линаглиптин в дополнение к базовой гипогликемической терапии (включающей инсулин, производные сульфонилмочевины, глиниды или пиоглитазон) было доказано статистически значимое снижение гликозилированного гемоглобина HbA1c (на 0,59 % по сравнению с плацебо: исходное значение HbA1c составляло около 8,2 %).

Применение монотерапии линаглиптином и исходной комбинированной терапии линаглиптином и метформином у пациентов е недавно установленным диагнозом сахарного диабета 2 типа (с выраженной гипергликемией)

В ходе клинических исследований было доказано, что как монотерапия линаглиптином, так и комбинированная терапия линаглиптином и метформином приводили к статистически значимому снижению гликозилированного гемоглобина (HbA1c) на 2,0 % и 2,8%, соответственно (исходное значение HbA1c составляло 9,9 % и 9,8%. соответственно). Показатель разницы в методах лечения -0,8 % (95% ДИ от -1.1 до -0,5) продемонстрировал преимущества исходной комбинированной терапии линаглиптином и метформином над монотерапией линаглиптином (р<0,0001).

На страницу препарата ТРАЖЕНТА

Предыдущий пункт описания препарата ТРАЖЕНТА

Следующий пункт описания препарата ТРАЖЕНТА

Фото препарата ТРАЖЕНТА

тражента фото № 1

Фото упаковки препарата Тражента на 30 таблеток, покрытых плёночной оболочкой, дозировкой 5 мг действующего вещества линаглиптин. Для приёма внутрь. Белая упаковка, серая линия. Boehringer Ingelheim

Previous Next