ТРАСИЛОЛ 500000 - Фармакодинамика

Апротинин является ингибитором протеолитических ферментов широкого спектра действия, обладающим антифибринолитическими свойствами. Образуя обратимые стехиометрические комплексы — ингибиторы ферментов, апротинин подавляет активность плазменного и тканевого калликреина, трипсина, плазмина, снижая фибринолитическую активность крови.

Апротинин ингибирует контактную фазу активации свёртывания, которая инициирует коагуляцию с одновременной активацией фибринолиза. В условиях использования аппарата искусственного кровообращения и активации свёртывания, вызванной контактом крови с инородными поверхностями, дополнительное ингибирование плазменного калликреина будет способствовать минимизации нарушений в системах свёртывания и фибринолиза.

Апротинин модулирует системную воспалительную реакцию, возникающую при операциях с использованием аппарата искусственного кровообращения. Системная воспалительная реакция ведёт к взаимосвязанной активации систем гемостаза, фибринолиза, активации клеточного и гуморального ответа. Апротинин, ингибируя многочисленные медиаторы (калликреин, плазмин, трипсин и др.), ослабляет воспалительную реакцию, уменьшает фибринолиз и образование тромбина.

Апротинин ингибирует высвобождение провоспалительных цитокинов и поддерживает гомеостаз гликопротеинов. Апротинин уменьшает потерю гликопротеинов (ГП Ⅰb, ГП Ⅱb, ГП Ⅲa) тромбоцитами и препятствует экспрессии провоспалительных адгезивных гликопротеинов (C Ⅱb) гранулоцитами.

Применение апротинина в хирургии при проведении операций с использованием аппарата искусственного кровообращения уменьшает воспалительный ответ, что выражается в уменьшении объёма кровопотери и потребности в гемотрансфузии, снижении частоты повторных ревизий средостения для поиска источника кровотечения.

Данные архива компании Bayer по плацебо-контролируемым исследованиям у пациентов перенёсших операцию аортокоронарного шунтирования (АКШ), показали, что повышение уровня креатинина в сыворотке более 0,5 мг/дл по сравнению с исходным уровнем, было статистически выше 9,0 % (185/2047) в группе апротинина по сравнению с 6,6 % (129/1957) в группе плацебо, с отношением 1,41 (1,12–1,79).

В большинстве случаев, послеоперационные нарушения функции почек были нетяжёлыми и обратимыми;

частота повышения уровня креатинина в сыворотке более 2,0 мг/дл выше исходного уровня была сходной (1,1 % против 0,8%) в обеих группах, принимавших апротинин и плацебо, с отношением 1,16 (0,73–1,85) (см. раздел «Особые указания»).

На страницу препарата ТРАСИЛОЛ 500000

Предыдущий пункт описания препарата ТРАСИЛОЛ 500000

Следующий пункт описания препарата ТРАСИЛОЛ 500000