ТРАНСТЕК - Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови около 96 %. Метаболизируется в печени до N-дезалкилбупренорфина (норбупренорфин) и глюкуронированных метаболитов. 2/3 активного вещества выделяется в неизменённом виде через кишечник и 1/3 выводится почками в виде конъюгатов неизмененного или дезалкилированного бупренорфина. Может наблюдаться кишечно-печёночная рециркуляция. После аппликации пластыря трансдермального Транстек, бупренорфин абсорбируется через кожу. Постоянный приток активного вещества в организм обеспечивается адгезивной полимерной матричной системой. При первом применении концентрация бупренорфина в плазме крови постепенно повышается и через 12-24 часа достигает минимальной эффективной 100 пг/мл. Из исследований пластыря трансдермального Транстек 35 микрограмм/ч известно, что средняя максимальная концентрация Cmax=200-300 пг/мл наблюдается при среднем времени достижения максимальной концентрации tmax=60-80 часов. После удаления пластыря трансдермального Транстек концентрация бупренорфина в плазме постепенно снижается с приблизительным периодом полувыведения 30 часов (от 22 до 36 ч). Благодаря продолжающейся абсорбции бупренорфина из подкожной клетчатки, бупренорфин выводится медленнее, чем при внутривенном введении. Бупренорфин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. В экспериментах на беременных и небеременных крысах выявлено, что концентрация бупренорфина в головном мозге, где обнаруживается только неизменённый бупренорфин, после парентерального применения в 2-3 раза выше, чем при пероральном применении. После внутримышечного или перорального применения у плода отмечается накопление бупренорфина в просвете пищеварительного тракта, вероятно, вследствие экскреции с желчью и недоразвития механизма энтерогепатической циркуляции.

На страницу препарата ТРАНСТЕК

Предыдущий пункт описания препарата ТРАНСТЕК

Следующий пункт описания препарата ТРАНСТЕК