ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА ВЕЛФАРМ - Фармакокинетика

Распределяется в тканях относительноравномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет ⅒ от плазменной). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки, в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.

Начальный объём распределения (Vd) — 9–12 л.

Связывание с белками плазмы (профибринолизином) — менее 3 %.

В крови около 3 % связано с белком (плазминогеном). Общий почечный клиренс равен плазменному.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7–8 ч.

Метаболизируется в незначительной степени. Площадь под кривой «концентрация/время» (AUC) имеет трёхфазную форму с периодом полувыведения (T½) в терминальной фазе — 2 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Идентифицировано два метаболита транексамовой кислоты:N-ацетилированное и дезаминированное производные.

Выводится почками (основной путь — клубочковая фильтрация), более 95 % в неизменённом виде в течение первых 12 ч. После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путём клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

На страницу препарата ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА ВЕЛФАРМ

Предыдущий пункт описания препарата ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА ВЕЛФАРМ

Следующий пункт описания препарата ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА ВЕЛФАРМ