ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА - ЭЛЛАРА - Фармакокинетика

Всасывание. Максимальная концентрация (Сmах) транексамовой кислоты наблюдается непосредственно после внутривенного введения (500 мг), затем Сmах снижается приблизительно в течение 6 ч.

Распределение. Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от плазменной концентрации). Проникает через плацентарный барьер (концентрация в пуповинной крови после введения женщине в дозе 10 мг/кг может быть достаточно высокой, около 30 мкг/мл сыворотки плода) и гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов. Транексамовая кислота быстро диффундирует в суставную жидкость и через синовиальные оболочки и в суставной жидкости обнаруживается в той же концентрации, что и в сыворотке крови. Биологический период полувыведения из суставной жидкости составляет около 3 ч.

Начальный объём распределения (Vd) — 9-12 л.

Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) — менее 3 %. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином.

Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется в течение 17 ч, в плазме — до 7-8 ч.

Метаболизм. Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита — N-ацетилированное и дезаминированное производное.

Выведение. Кривая AUC (площадь под кривой "концентрация — время") имеет трёхфазную форму с периодом полувыведения Т½ в конечной фазе — 3 ч. Общий печёночный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Более 95 % выводится почками в неизменном виде в течение первых 12 ч (основной путь — гломерулярная фильтрация). После внутривенного введения в дозе 10 мг/кг в течение 24 ч путём клубочковой фильтрации выводится около 90 % транексамовой кислоты. При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

На страницу препарата ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА - ЭЛЛАРА

Предыдущий пункт описания препарата ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА - ЭЛЛАРА

Следующий пункт описания препарата ТРАНЕКСАМОВАЯ КИСЛОТА - ЭЛЛАРА