ТРАМЕСТОН - Фармакокинетика

Всасывание

Максимальная концентрация (Сmax) транексамовой кислоты наблюдается непосредственно после внутривенного введения (500 мг), затем Сmax снижается приблизительно в течение 6 ч.

Распределение

Распределяется в тканях относительно равномерно (за исключением спинномозговой жидкости, где концентрация составляет 1/10 от концентрации в плазме крови). Проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьер, выделяется с грудным молоком (достигая приблизительно 1 % от концентрации в плазме крови матери). Обнаруживается в семенной жидкости, где снижает фибринолитическую активность, но не влияет на миграцию сперматозоидов.

Связь с белками плазмы крови (профибринолизином) около 3 %. Транексамовая кислота не связывается с сывороточным альбумином.

Начальный объём распределения — 9-12 л. Антифибринолитическая концентрация в различных тканях сохраняется 17 ч, в плазме крови — до 7-8 ч.

Метаболизм

Метаболизируется в незначительной степени. Идентифицировано 2 метаболита транексамовой кислоты — N-ацетилированное и дезаминированное производные.

Выведение

Кривая AUC (площадь под кривой "концентрация — время") имеет трёхфазную форму с периодом полувыведения T½ в конечной фазе — 3 ч. Общий почечный клиренс равен плазменному (7 л/ч). Более 95 % выводится почками в неизменённом виде в течение первых 12 ч (основной путь — гломерулярная фильтрация).

Фармакокинетика в особых клинических случаях При нарушенной функции почек существует риск кумуляции транексамовой кислоты.

На страницу препарата ТРАМЕСТОН

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМЕСТОН

Следующий пункт описания препарата ТРАМЕСТОН