ТРАМАЛ РЕТАРД - Фармакокинетика
После приёма внутрь абсорбируется более 90 % трамадола. Абсолютная биодоступность составляет в среднем 70 % независимо от приёма пищи. Снижение биодоступности до 70 %) обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. После назначения препарата Трамал ретард таблетки по 100 мг максимальная концентрация трамадола в плазме крови (Сmax) достигается через 4,9 часа и составляет 141 ±40 нг/мл;
после назначения препарата Трамал ретард таблетки по 200 мг Сmax достигается через 4,8 часа и составляет 260 ± 62 нг/мл. Трамадол имеет большой объём распределения и сродство к тканям (Vd,B = 203 ± 40 л). Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и (0,1 % и 0,02 % соответственно) выделяются с грудным молоком. В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены. Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.
Период полувыведения трамадола (T½) составляет 6 ч вне зависимости от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза;
при циррозе печени до 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно. T½ при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.
В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.
В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100-300 нг/мл обычно эффективна. его деметилированного производного
На страницу препарата ТРАМАЛ РЕТАРД
Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАЛ РЕТАРД
ФармакодинамикаСледующий пункт описания препарата ТРАМАЛ РЕТАРД
Показания к применениюДля постановки диагноза и назначения плана лечения следует записаться на очный прием к специалисту. Самолечение опасно для жизни.
Информация, содержащаяся на этом сайте, не должна использоваться пациентами для принятия самостоятельного решения о применении представленных лекарственных препаратов и не может служить заменой очной консультации врача.
Информация о препаратах, отпускаемых по рецепту, размещенная на сайте, предназначена только для специалистов.