ТРАМАЛ 100 МГ - Фармакокинетика

После приёма внутрь абсорбируется около 90 % трамадола, период полуабсорбции составляет 0,38 ± 0,18 ч. Биодоступность трамадола в лекарственных формах для приёма внутрь составляет в среднем 70 % и не зависит от приёма пищи. Снижение биодоступности до 70 % обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. После приёма капель максимальная концентрация трамадола в плазме наблюдается через 1 ч. По сравнению с другими опиоидными анальгетиками абсолютная биодоступность трамадола в лекарственных формах для приёма внутрь очень высока. Трамадол обладает высоким сродством к тканям, объём распределения Vd,B = 203 ± 40 л. Связывание с белками плазмы крови около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его деметилированного производного (0,1 % и 0,02 % соответственно) выделяются с грудным молоком.

В метаболизме трамадола принимают участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6, подавление этих изоферментов другими веществами может влиять на концентрацию трамадола и его активного метаболита в крови. До настоящего времени клинически значимые взаимодействия с другими лекарственными средствами, опосредованные этим механизмом, не выявлены.

Трамадол и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой, средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.

Период полувыведения трамадола (T½) составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения. У пациентов старше 75 лет период полувыведения может быть увеличен в 1,4 раза;

при циррозе печени до 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (О-деметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно. T½ при почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (О-деметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Только О-деметилтрамадол обладает фармакологической активностью. Существуют значительные индивидуальные различия в концентрации других метаболитов. В моче обнаружены 11 метаболитов трамадола.

В терапевтических дозах трамадол обладает линейным фармакокинетическим профилем. Соотношение концентрации трамадола в сыворотке крови и анальгетического эффекта является дозозависимым, варьирующим у отдельных индивидов. Концентрация трамадола в сыворотке крови 100 — 300 нг/мл обычно эффективна.

На страницу препарата ТРАМАЛ 100 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАЛ 100 МГ

Следующий пункт описания препарата ТРАМАЛ 100 МГ