ТРАМАКЛОСИДОЛ - Фармакокинетика

Абсорбция при внутримышечном (в/м) введении — 100 %. Время достижения максимальной концентрации после в/м введения — 45 мин. Проникает через гемотоэнцефалический и плацентарный барьеры, выделение с грудным молоком составляет 0,1 %. Объём распределения составляет 203 л при внутривенном введении. Связь с белками плазмы — 20 %.В печени метаболизируется путём N- и О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения (Т1/2) во второй фазе -6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол);

у пациентов старше 75 лет — 7,4 (трамадол);

при циррозе печени -13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч, соответственно;

при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

Препарат выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТРАМАКЛОСИДОЛ

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАКЛОСИДОЛ

Следующий пункт описания препарата ТРАМАКЛОСИДОЛ