ТРАМАКЛОСИДОЛ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (около 90 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2 часа после приёма внутрь. Биодоступность при однократном приёме внутрь составляет 68 % и увеличивается при повторном применении. Проникает через гемато-энцефаллический и плацентарный барьеры;

выделение с грудным молоком составляет 0,1 %. Объём распределения — 306 л. Связь с белками плазмы — 20 %.В печени метаболизируется путём N- и О-десметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Т1/2 во второй фазе -6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол);

у пациентов старше 75 лет- 7,4 ч (трамадол);

при циррозе печени — 13,3 + 4,9 ч (трамадол), 18,5 + 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч, соответственно;

при хронической почечной недостаточности (клиренс креатйнина менее 5 мл/мин) -11 + 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях -19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

Препарат выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТРАМАКЛОСИДОЛ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАКЛОСИДОЛ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ТРАМАКЛОСИДОЛ (ТАБЛЕТКИ)