ТРАМАДОЛ РЕТАРД 100 МГ - Фармакокинетика

После приёма внутрь трамадол быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Средняя биодоступность после приёма внутрь составляет около 65-68 %. Одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на длительность и полноту всасывания. Терапевтическая концентрация отмечается приблизительно через 2 часа после приёма препарата, достигает максимума через 4 часа и сохраняется до 12 часов.

Объём распределения — 306 л. Связь с белками плазмы — 20 %. Трамадол проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры.

В печени метаболизируется около 85 % трамадола. путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (M1) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

90 % трамадола и его метаболитов выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), 10 %

- кишечником. Период полувыведения (T½) для трамадола и его метаболитов составляет 6

- 7 часов.

При почечной недостаточности T½ удлиняется, при КК менее 30 мл/мин или 0,5 мл/с рекомендуется снижение дозы и увеличение интервалов времени между приёмами препарата.

Метаболизм трамадола и M1 снижен у пациентов с тяжёлым циррозом печени (при циррозе печени трамадола составляет 13,3±4,9 ч и Т1/2 М1-18,5±9,4 ч, в тяжёлых случаях -19,5 ч и 43,2 ч соответственно), в связи с чем повышается концентрация препарата в плазме крови и увеличивается T½, поэтому таким пациентам требуется снижение дозы и увеличение интервалов времени между приёмами препарата. У пациентов старше 75 лет несколько увеличивается значение максимальной концентрации препарата в плазме крови и удлиняется Т1/2 трамадола (7,4 ч). В этом случае требуется снизить дозу препарата.

Замедленное высвобождение из таблетки активного вещества приводит к его медленному, постоянному поступлению в плазму крови и длительному действию. Это делает возможным двукратный прием препарата в сутки. Около 7 % препарата выводится с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ РЕТАРД 100 МГ

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ РЕТАРД 100 МГ

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ РЕТАРД 100 МГ