ТРАМАДОЛ АВЕКСИМА - Фармакокинетика

После приёма капсул внутрь абсорбция составляет около 90 %. Средняя абсолютная биодоступность составляет около 70 % независимо от приёма пищи. Снижение биодоступности до 70 % обусловлено эффектом "первого прохождения" через печень.

Максимальная концентрация трамадола в плазме крови определяется через 2 ч после приёма внутрь. Объем распределения — 209 л. Связывание с белками плазмы крови составляет около 20 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Незначительные количества трамадола и его О-деметилированного производного (0,1 % и 0,02 %, соответственно, от принятой дозы) накапливаются в грудном молоке.

В печени метаболизируется путём N- и О-дезметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов трамадола, из которых только моно-О- десметилтрамадол обладает фармакологической активностью.

Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25-35 % в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %. Период полувыведения трамадола (Т½) составляет приблизительно 6 ч независимо от пути введения.

У пациентов старше 75 лет Т½ может быть увеличен в 1,4 раза;

у пациентов с циррозом печени — до 13,3±4,9 ч (трамадол), 18,5±9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно;

у пациентов с почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 5 мл/мин) — 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно.

Линейный профиль фармакокинетики сохраняется при применении терапевтических доз. Концентрация трамадола в плазме крови и его анальгетический эффект являются дозозависимыми, но могут варьироваться в индивидуальных случаях.

Эффективная концентрация трамадола в сыворотке крови обычно составляет 100-300 нг/мл. Ингибирование изоферментов цитохрома Р450 (CYP3A4 и CYP2D6), вовлечённых в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови.

До настоящего времени клинически значимых взаимодействий описано не было.

Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ АВЕКСИМА

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ АВЕКСИМА

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ АВЕКСИМА