ТРАМАДОЛ 50 МГ (ТАБЛЕТКИ) - Фармакокинетика

После приёма внутрь быстро и почти полностью абсорбируется (около 90 %). Средняя абсолютная биодоступность составляет около 70 % независимо от приёма пищи. Снижение биодоступности до 70 % обусловлено эффектом «первого прохождения» через печень. Максимальная концентрация трамадола в плазме крови определяется через 2 ч после приёма внутрь. Объём распределения — 209 л. Связь с белками плазмы крови — 20 %.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке неизменный препарат вместе с О-деметилированным производным накапливается в очень низких концентрациях (0,1 % и 0,02%, соответственно, от принятой дозы).

В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых только моно-О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью.

Трамадол и его метаболиты выводятся почками (25-35 % в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.

Период полувыведения (Т1/2) трамадола — 6 ч, моно-О-десметилтрамадол — 7,9 ч; у пациентов старше 75 лет T½ увеличен в 1,4 раза;

у пациентов с циррозом печени — 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно;

у пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 5 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.

Линейный профиль фармакокинетики сохраняется при применении терапевтических доз. Концентрация трамадола в плазме крови и его анальгезирующий эффект зависят от дозировки, но могут изменяться в индивидуальных случаях.

Эффективная концентрация трамадола в сыворотке крови составляет 100-300 нг/мл. Ингибирование изоферментов цитохрома P450 (CYP3A4 и/или CYP2D6), вовлеченных в биотрансформацию трамадола, может оказывать влияние на концентрацию трамадола и его активных метаболитов в плазме крови. До настоящего времени клинически значимых взаимодействий описано не было.

Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ 50 МГ (ТАБЛЕТКИ)

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ 50 МГ (ТАБЛЕТКИ)

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ 50 МГ (ТАБЛЕТКИ)