ТРАМАДОЛ 50 МГ (РАСТВОР) - Фармакокинетика

Биодоступность при внутримышечном (в/м) введении — 100 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при в/м введении — 45 мин. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0.1 % выделяется с грудным молоком. Объём распределения — 203 л при внутривенном (в/в) введении. Связь с белками плазмы -20 %. В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения (Т|/г) во второй фазе — 6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-дезметилтрамадол);

у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол);

при циррозе печени — 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно: при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) жнее 5 мл/мин) — 11 ± 32 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. Выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ 50 МГ (РАСТВОР)

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ 50 МГ (РАСТВОР)

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ 50 МГ (РАСТВОР)