ТРАМАДОЛ 50 МГ (КАПСУЛЫ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Фармакокинетика

Регистрационный номер

П N012155/01

Торговое наименование

Трамадол

Международное непатентованное наименование

Трамадол

Лекарственная форма

капсулы

Состав

Описание

Двухцветные капсулы № 4: корпус капсулы белого цвета, крышечка капсулы синего цвета. Содержимое капсулы — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств (ЛС). Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе (ЦНС).

Трамадол представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров — правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от других рецепторное сродство.

Правовращающий энантиомер трамадола является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина, а левовращающий — тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (М1 метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90 %, при приёме внутрь биодоступность — 75 % (увеличивается при многократном применении). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приёма внутрь — 2 ч, Ml метаболита — 3 ч.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0,1 % трамадола выделяется с грудным молоком. Объём распределения — 306 л, связь с белками плазмы — 20 %.В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения (ТУг) во второй фазе составляет 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол);

у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол);

при циррозе печени -13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22.3 ч и 36 ч, соответственно;

при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 5 мл/мин) — 11 ± 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19.5 ч и 43.2 ч, соответственно. Выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Показания к применению

- болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии (в том числе травмы, послеоперационный период, боли у онкологических больных);

- обезболивание при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к трамадолу и другим анальгетикам; -состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением ЦНС (в том числе отравление алкоголем, снотворными JIC, наркотическими анальгетиками и др. психоактивными JIC);

-фармакорезистентная эпилепсия;

-тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

-применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков; -детский возраст (до 14 лет);

-одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;

-суицидальные наклонности, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;

-беременность, период лактации (при беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по жизненным показаниям).

С осторожностью

Нарушение функции почек (КК 10-30 мл/мин) и/или печени, черепно-мозговые травмы, нарушения сознания различного генеза, судороги, внутричерепная гипертензия, эпилепсия, боли в брюшной полости неясного генеза («острый» живот), одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, прометазином), противомигренозными ЛC (триптанами), наркотическими анальгетиками, нейролептиками и др. ЛC, снижающими порог судорожной активности;

склонность к формированию зависимости (алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения во время беременности не установлена. Высокие дозы могут оказывать неблагоприятное действие на плод и новорожденного. Применение возможно только под строжайшим медицинским наблюдением и в индивидуальных, исключительных случаях, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для ребёнка.

Следует учитывать, что во время лактации примерно 0,1 % дозы препарата секретируется в грудное молоко.

При беременности и в период грудного вскармливания применение препарата Трамадол возможно только по жизненным показаниям.

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза зависит от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности больного. Время приёма препарата не зависит от времени приёма пищи. Взрослые и подростки старше 14 лет

Разовая доза — 50 мг (1 капсула). В случае отсутствия обезболивающего эффекта через 30- 60 мин можно принять ещё 1 капсулу трамадола повторно. При боли сильной интенсивности разовая доза -100 мг (2 капсулы по 50 мг).

Обезболивающее действие обычно сохраняется в течение 4-8 ч. Максимальная суточная доза — 400 мг.

Пациенты с нарушением функции почек /печени

У больных с нарушением функции почек и/или печени трамадол может действовать дольше за счёт возможного удлинения Т1/2. Для таких пациентов врач может рекомендовать увеличение интервала между приёмом разовых доз. При КК менее 30 мл/мин и у больных с печёночной недостаточностью необходим интервал 12 ч между приёмом очередных доз препарата Трамадол.

Максимальная суточная доза для пациентов с нарушением функции почек не должна превышать 200 мг (4 капсулы по 50 мг).

Пациентам, находящимся на гемодиализе назначают обычные дозы препарата Трамадол даже в день диализа.

Пациентам с циррозом печени рекомендуется по 50 мг (1 капсула) каждые 12 ч (2 капсулы в сутки).

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличить интервал между приёмом препарата.

Не рекомендуется превышать суточную дозу 300 мг (6 капсул по 50 мг).

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

Очень часто: головокружение;

Часто: головная боль;

Нечасто: тревога, спутанность сознания, сонливость;

Редко: эйфория, эмоциональная нестабильность, ночные кошмары, когнитивные расстройства, галлюцинации, амнезия;

нарушения координации движений, судороги, парестезии, тремор, нарушения концентрации внимания, эпилептиформные припадки, при длительном применении — развитие лекарственной зависимости;

Очень редко: панические атаки, звон в ушах;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: тахикардия, ощущение сердцебиения, сердечно-сосудистый коллапс, обморок,

ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность;

Очень редко: брадикардия, повышение артериального давления;

Со стороны дыхательной системы:

Редко: одышка, угнетение дыхания, отёк лёгких;

Со стороны органов чувств:

Очень редко: снижение остроты зрения, иногда мидриаз, нарушение вкуса;

Со стороны пищеварительной системы:

Очень часто: тошнота;

Часто: рвота, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;

Нечасто: диспепсия, боль в животе, вздутие живота;

Редко: затруднение при глотании;

Очень редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз;

Со стороны кожных покровов:

Часто: потливость;

Со стороны мочеполовой системы:

Нечасто: задержка мочи, повышение частоты мочеиспускания, нарушение менструального цикла, признаки менопаузы;

Редко: дизурия;

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Редко: мышечная слабость;

Со стороны обмена веществ:

Нечасто: анорексия;

Редко: снижение массы тела;

Аллергические реакции:

Редко: аллергические реакции (например, крапивница, кожный зуд, экзантема, буллезная сыпь, ангионевротический отёк) и анафилаксия, которые могут вызвать азоловые красители Е122, Е124 и Е151.

Прочие: при длительном применении — лекарственная зависимость;

при резкой отмене — синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: нарушения сознания (вплоть до комы), судороги, снижение артериального давления, тахикардия, сужение или расширение зрачков, угнетение дыхания;

Лечение: при тяжёлой интоксикации с потерей сознания и поверхностным, слабым дыханием, необходимо ввести антагонисты, опиоидных рецепторов (налоксон), а при церебральных судорогах — препараты бензодиазепинового ряда (диазепам), внутривенно. Гемодиализ малоэффективен. Выведение трамадола с помощью гемодиализа — около 7%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Трамадол нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены.

При одновременном применении веществ, действующих на ЦНС (анестетики, антидепрессанты, нейролептики, седативные, анксиолитики, снотворные) или при употреблении алкоголя существует вероятность синергического эффекта, проявляющегося избыточной седацией и усилением анальгезирующего действия.

Трамадол усиливает действие JIC, угнетающих ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Из-за повышенного риска судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано.

Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрёстной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта;

продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛC (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога).

Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает Ml метаболита за счёт конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и JIC, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные JIC (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нейролептики и др. JIC, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противомигренозные JIC (триптаны) и JIC, нарушающие метаболизм трамадола (ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром (спутанность сознания, ажитация, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус, диарея). Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов серотонинового синдрома.

Необходима осторожность при одновременной терапии трамадолом и кумариновыми производными (например, варфарином), поскольку имеются сообщения об увеличении международного нормализованного отношения (MHO) и появлении экхимозов у некоторых пациентов.

До- или послеоперационное применение противорвотного средства — антагониста 5-НТЗ-серотониновых рецепторов увеличивает потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

Особые указания

Трамадол можно применять у пациентов с повышенной чувствительностью к опиоидам, но с большой осторожностью.

Следует избегать применения трамадола лицам, склонным к формированию зависимости (страдающим алкоголизмом, лекарственной или наркотической зависимостью). При применении трамадола повышается риск суицида.

При развитии тяжёлых нежелательных эффектов необходимо прекратить приём препарата.

Пациенты с церебральными судорогами должны оставаться под тщательным медицинским наблюдением в ходе лечения препаратом и в течение нескольких дней после его прекращения.

Трамадол не подходит в качестве заместительной терапии при опиоидной зависимости. У пациентов с нарушением функции печени вследствие сниженного печёночного клиренса повышается концентрация трамадола в сыворотке крови и увеличивается его Т1/2. Таким пациентам рекомендуются меньшие дозы и/или увеличение интервалов между приёмами препарата Трамадол.

Трамадол можно, но с большой осторожностью, применять у пациентов с повышенным внутричерепным давлением и черепно-мозговой травмой в анамнезе.

Азоловые красители Е122, Е124 и Е151 у восприимчивых людей могут вызывать реакцииаллергического типа, в том числе с признаками анафилаксии и бронхоспазма, особенно улиц с бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями в анамнезе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Трамадол может вызвать нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, головокружение и др. побочные эффекты, поэтому во время лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы 50 мг.

По 10 капсул в блистер.2 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Хранение

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Минздравсоцразвития.

Срок годности

5 лет. Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

KRKA, d.d., Novo mesto,

Словения

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ТРАМАДОЛ 50 МГ (КАПСУЛЫ)