ТРАМАДОЛ - МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД - Фармакокинетика

Биодоступность — 100 % при парентеральном введении.

TCmax в плазме крови при внутримышечном введении — 45 мин, Ml метаболита — 3 ч.

Проникает через гематоэнцефаический барьер и плаценту, 0,1 % выделяется с грудным молоком.

Связь с белками плазмы — 20 %.

В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6.

Период полувыведения (T½) для трамадола и его метаболитов составляет 6-7 часов. При почечной недостаточности T½ удлиняется. При хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 5 мл/мин) T½ — 11±3,2 ч (трамадол), 16,9±3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч соответственно. При клиренсе креатинина менее 30 мл/мин или 0,5 мл/с рекомендуется снижение дозы и увеличение интервалов времени между приёмами препарата. Метаболизм трамадола и Ml снижен у пациентов с тяжёлым циррозом печени (при циррозе печени T½ трамадола составляет 13,3±4,9 ч и Т1/2 Ml — 18,5±9,4 ч, в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч соответственно), в связи с чем повышается концентрация препарата в плазме крови и увеличивается T½, поэтому таким пациентам требуется снижение дозы и увеличение интервалов времени между приёмами препарата. У пациентов старше 75 лет несколько увеличивается значение максимальной концентрации препарата в плазме крови и удлиняется Т1/2 трамадола (7,4 ч). В этом случае требуется снизить дозу препарата.

Выводится почками (25-35 % в неизменном виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ - МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ - МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ - МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД