ТРАМАДОЛ - KRKA - Фармакокинетика

Всасывание

При ректальном введении трамадол быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность после ректального введения составляет примерно 80 %. Сывороточная концентрация 100 мг/л (минимальная для развития анальгезирующего эффекта) достигается примерно через 0,8 ч и сохраняется на протяжении 6 ч.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0,1 % трамадола выделяется с грудным молоком. Объём распределения — 306 л, связь с белками плазмы — 20 %.

В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-дезметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения (Т%) во второй фазе составляет 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-дезметилтрамадол);

у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол);

при циррозе печени — 13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22.3 ч и 36 ч, соответственно;

при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 5 мл/мин) — 11 ± 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О-дезметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19.5 ч и 43.2 ч, соответственно.

Выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ - KRKA

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ - KRKA

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ - KRKA