ТРАМАДОЛ - KRKA - Фармакодинамика

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств (ЛС). Активирует опиатные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе (ЦНС).

Трамадол представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров — правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от других рецепторное сродство.

Правовращающий энантиомер трамадола является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина, а левовращающий — тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (Ml метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ - KRKA

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ - KRKA

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ - KRKA