ТРАМАДОЛ - HEMOFARM - Фармакодинамика

Трамадол — опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых К+ и кальциевых Са2+ каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте (ЖКТ).

Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе (ЦНС).

Представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров -правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от др. рецепторное сродство.(+) Трамадол является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина. (-) Трамадол тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-дезметилтрамадол (Ml метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы. Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина. Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма. В терапевтических дозах не влияет значимым образом на гемодинамику и дыхание, не изменяет давления в легочной артерии, незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая при этом запора. Оказывает некоторое противокашлевое и седативное действие. Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности. Анальгезирующее действие развивается через 15-30 мин после приёма внутрь и продолжается до 6 ч.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ - HEMOFARM

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ - HEMOFARM

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ - HEMOFARM