ТРАМАДОЛ (СУППОЗИТОРИИ) - Фармакокинетика

Абсорбция — 90 %, биодоступность при ректальном введении -70 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. В грудном молоке неизменённый трамадол вместе с О-деметилированным производным накапливается в очень низких концентрациях (0,1 % и 0,02 %, соответственно, от принятой дозы). Обладает высокой афинностью к тканям, объём распределения составляет 203 ± 40 л. Связь с белками плазмы крови — 20 %.В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых только моно-О-десметилтрамадол обладает фармакологической активностью в 2 — 4 раза больше таковой для исходного соединения. Период полувыведения во второй фазе -6 ч (трамадол), 7,9 ч (моно-О-десметилтрамадол);

у пациентов старше 75 лет — 7,4 ч (трамадол);

при циррозе печени — 13,3 ± 4,9 ч (трамадол), 18,5 ± 9,4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 22,3 ч и 36 ч, соответственно;

при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) — 11 ± 3,2 ч (трамадол), 16,9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19,5 ч и 43,2 ч, соответственно.

Выводится почками (25 — 35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 90 %. Около 7 % выводится с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ (СУППОЗИТОРИИ)

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ (СУППОЗИТОРИИ)

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ (СУППОЗИТОРИИ)