ТРАМАДОЛ (СУППОЗИТОРИИ) - Фармакодинамика

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных средств. Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте. Ингибирует деградацию моноаминов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе. Представляет собой рацемическую смесь двух энантиомеров: правовращающих (+) и левовращающих (-), каждый из которых проявляет отличное от другого рецепторное сродство. Является агонистом опиоидных (в основном мю-) рецепторов, тормозит обратный нейрональный захват серотонина и норадреналина.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5 — 10 раз слабее морфина.

Трамадол также обладает противокашлевым эффектом, но, в отличие от морфина, не оказывает угнетающего действия на дыхательную систему в широком диапазоне терапевтических доз. Незначительно замедляет перистальтику кишечника, не вызывая запора, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва. При продолжительном применении возможно развитие толерантности.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ (СУППОЗИТОРИИ)

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ (СУППОЗИТОРИИ)

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ (СУППОЗИТОРИИ)