ТРАМАДОЛ (КАПЛИ) - инструкция по применению

Навигация по инструкции препарата

1. Регистрационный номер
2. Торговое наименование
3. Международное непатентованное наименование
4. Лекарственная форма
5. Состав
6. Описание
7. Фармакотерапевтическая группа
8. Фармакодинамика
9. Фармакокинетика
10. Показания к применению
11. Противопоказания
12. С осторожностью
13. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
14. Способ применения и дозы
15. Побочное действие
16. Передозировка
17. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
18. Особые указания
19. Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
20. Форма выпуска
21. Хранение
22. Срок годности
23. Условия отпуска из аптек
24. Производитель

Регистрационный номер

П N012155/03

Торговое наименование

Трамадол

Международное непатентованное наименование

Трамадол

Лекарственная форма

капли для приёма внутрь

Состав

1 мл капли для приёма внутрь содержит:

Активное вещество:

Трамадола гидрохлорид 100,00 мг

Вспомогательные вещества: сахароза, глицерол, пропиленгликоль, полисорбат-20, калия сорбат, натрия сахаринат дигидрат, ароматизатор мяты перечной, ароматизатор анисовый, вода очищенная.

Описание

Прозрачный бесцветный или слегка коричневатого цвета раствор с характерным запахом мяты и аниса.

Фармакотерапевтическая группа

Анальгезирующее средство со смешанным механизмом действия

Фармакодинамика

Опиоидный синтетический анальгетик, обладающий центральным действием и действием на спинной мозг (способствует открытию калиевых и кальциевых каналов, вызывает гиперполяризацию мембран и тормозит проведение болевых импульсов), усиливает действие седативных лекарственных средств (ЛС). Активирует опиоидные рецепторы (мю-, дельта-, каппа-) на пре- и постсинаптических мембранах афферентных волокон ноцицептивной системы в головном мозге и желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Замедляет разрушение катехоламинов, стабилизирует их концентрацию в центральной нервной системе (ЦНС).

Трамадол представляет собой рацемическую смесь 2 энантиомеров — правовращающего (+) и левовращающего (-), каждый из которых проявляет отличное от других рецепторное сродство.

Правовращающий энантиомер трамадола является селективным агонистом мю-опиоидных рецепторов, а также избирательно тормозит обратный нейрональный захват серотонина, а левовращающий — тормозит обратный нейрональный захват норадреналина. Моно-О-десметилтрамадол (Ml метаболит) также селективно стимулирует мю-опиоидные рецепторы.

Сродство трамадола к опиоидным рецепторам в 10 раз слабее, чем у кодеина, и в 6000 раз слабее, чем у морфина. Выраженность анальгезирующего действия в 5-10 раз слабее морфина.

Анальгезирующее действие обусловлено снижением активности ноцицептивной и увеличением антиноцицептивной систем организма.

Угнетает дыхательный центр, возбуждает пусковую зону рвотного центра, ядра глазодвигательного нерва.

Фармакокинетика

Абсорбция — 90 %, при приёме внутрь биодоступность — 75 % (увеличивается при многократном применении). Время достижения максимальной концентрации (TCmax) после приёма внутрь — 1 ч, Ml метаболита — 3 ч.

Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, 0,1 % трамадола выделяется с грудным молоком. Объём распределения — 306 л, связь с белками плазмы -20 %.В печени метаболизируется путём N- и О-деметилирования с последующей конъюгацией с глюкуроновой кислотой. Выявлено 11 метаболитов, из которых моно-О-десметилтрамадол (Ml) обладает фармакологической активностью. Период полувыведения (Т1/2) во второй фазе составляет 6 ч (трамадол), 7.9 ч (моно-О-десметилтрамадол);

у пациентов старше 75 лет — 7.4 ч (трамадол);

при циррозе печени -13.3 ± 4.9 ч (трамадол), 18.5 ± 9.4 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях -22.3 ч и 36 ч, соответственно;

при хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) менее 5 мл/мин) — 11 ± 3.2 ч (трамадол), 16.9 ± 3 ч (моно-О-десметилтрамадол), в тяжёлых случаях — 19.5 ч и 43.2 ч соответственно.

Выводится почками (25-35 % в неизменённом виде), средний кумулятивный показатель почечного выведения — 94 %. Около 7% выводится с помощью гемодиализа.

Показания к применению

- болевой синдром сильной и средней интенсивности различной этиологии (в том числе травмы, послеоперационный период, боли у онкологических больных);

- обезболивание при проведении болезненных диагностических и лечебных манипуляций.

Противопоказания

-повышенная чувствительность к трамадолу и другим анальгетикам;

-состояния, сопровождающиеся угнетением дыхания или выраженным угнетением центральной нервной системы (в том числе отравление алкоголем, снотворными лекарственными средствами, наркотическими анальгетиками и другими психоактивными лекарственными средствами);

-фармакорезистентная эпилепсия;

-тяжёлая почечная и/или печёночная недостаточность (КК менее 10 мл/мин);

-применение трамадола в качестве препарата для лечения синдрома «отмены» наркотиков; -детский возраст до 1 года;

-одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и в течение 14 дней после их отмены;

-суицидальные наклонности, склонность к злоупотреблению психоактивными веществами;

-беременность, период лактации (при беременности и в период грудного вскармливания применение возможно только по жизненным показаниям);

-дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью

Нарушение функции почек (КК 10-30 мл/мин) и/или печени, черепно-мозговые травмы, нарушения сознания различного генеза, судороги, внутричерепная гипертензия, эпилепсия, боли в брюшной полости неясного генеза «острый» живот, одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и лекарственные средства, снижающие аппетит), трициклическими антидепрессантами, прочими трициклическими соединениями (например, триметазином), противомигренозными ЛC (триптанами), наркотическими анальгетиками, нейролептиками и др. лекарственными средствами, снижающими порог судорожной активности, склонность к формированию зависимости (алкоголизм, лекарственная или наркотическая зависимость).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность применения во время беременности не установлена. Высокие дозы могут оказывать неблагоприятное действие на плод и новорожденного. Применение возможно только под строжайшим медицинским наблюдением и в индивидуальных, исключительных случаях, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для ребёнка.

Следует учитывать, что во время лактации примерно 0,1 % дозы препарат секретируется в грудное молоко.

Способ применения и дозы

Внутрь. Доза зависит от степени выраженности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности больного. Время приёма препарата не зависит от времени приёма пищи. Взрослые и подростки старше 12 лет:

Разовая доза составляет 20-40 капель (эквивалентно 50 мг) трамадола. В случае недостаточности или при отсутствии обезболивающего эффекта через 30-60 минут принимают 50 мг трамадола повторно.

При сильном болевом синдроме в качестве начальной дозировки может быть введена более высокая однократная доза трамадола (100 мг).

Дневная доза составляет до 160 капель для приёма внутрь препарата Трамадол.

Дети 1-12 лет:

В качестве разовой дозы назначают 1-2 мг трамадола на 1 кг массы тела. Максимальная суточная доза для детей — 4-8 мг/кг/сутки.

Приводимая таблица показывает типичные режимы дозирования для различных возрастных групп детей (1 капля содержит 2,5 мг трамадола):

Пациенты с нарушениями функции почек и/или печени:

У больных с нарушением функции почек и/или печени трамадол может действовать дольше за счёт возможного удлинения Т1/2. Для таких пациентов врач может рекомендовать увеличение интервала между приёмом разовых доз. При КК менее 30 мл/мин и у больных с печёночной недостаточностью необходим интервал 12 ч между приёмом очередных доз препарата Трамадол.

Препарат следует назначать с осторожностью пациентам с нарушениями функции почек (50-100 мг 2 раза в сутки), а также лицам с циррозом печени (у этой группы больных Т1/2 трамадола увеличивается почти в 3 раза).

Пациенты старше 75 лет

У пациентов старше 75 лет замедляется выведение трамадола из организма, даже когда нет клинических проявлений нарушения функции почек и/или печени. У этих больных также необходимо увеличить интервал между приёмом препарата. Не рекомендуется превышать максимальную суточную дозу — не более 160 капель для приёма внутрь.

Побочное действие

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ):

очень часто >1/10

часто от > 1/100 до < 1/10

нечасто от > 1/1000 до < 1/100

редко от >1/10000 до < 1/1000

очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны центральной и периферической нервной системы:

Очень часто: головокружение;

Часто: головная боль;

Нечасто: тревога, спутанность сознания, сонливость;

Редко: эйфория, эмоциональная нестабильность, нарушение сна, ночные кошмары, когнитивные расстройства, галлюцинации, амнезия;

нарушения координации, судороги, парестезии, тремор, нарушения концентрации внимания, эпилептиформные припадки, при длительном применении — развитие лекарственной зависимости;

Очень редко: панические атаки, звон в ушах;

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

Редко: тахикардия, сердцебиение, сердечно-сосудистый коллапс, обморок,

ортостатическая гипотензия, сердечно-сосудистая недостаточность;

Очень редко: брадикардия, артериальная гипертензия;

Со стороны дыхательной системы:

Редко: одышка, угнетение дыхания, отёк лёгких;

Со стороны органов чувств:

Очень редко: снижение остроты зрения, иногда мидриаз, нарушение вкуса;

Со стороны пищеварительной системы:

Очень часто: тошнота;

Часто: рвота, запор или диарея, сухость слизистой оболочки полости рта;

Нечасто: диспепсия, боль в животе, вздутие живота;

Редко: затруднение при глотании;

Очень редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз;

Со стороны кожных покровов:

Часто: потливость;

Нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;

Редко: крапивница;

Со стороны мочеполовой системы:

Нечасто: задержка мочи, повышение частоты мочеиспускания, нарушение менструального цикла, признаки менопаузы;

Редко: дизурия;

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

Редко: мышечная слабость;

Со стороны обмена веществ:

Нечасто: анорексия;

Редко: снижение массы тела;

Аллергические реакиии:

Редко: аллергические реакции, проявляющиеся диспноэ, бронхоспазмом, хрипами, а также ангионевротическим отёком.

Прочие: при длительном применении — лекарственная зависимость;

при резкой отмене — синдром «отмены».

Передозировка

Симптомы: нарушения сознания (вплоть до комы), судороги, снижение артериального давления, тахикардия, сужение или расширение зрачков, угнетение дыхания.

Лечение: при тяжёлой интоксикации с потерей сознания и поверхностным, слабым дыханием, необходимо ввести антагонисты опиоидных рецепторов (налоксон), а при церебральных судорогах — препараты бензодиазепинового ряда (диазепам), внутривенно. Гемодиализ малоэффективен. Выведение трамадола с помощью гемодиализа — около 7%.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Трамадол нельзя применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены.

При одновременном применении веществ, действующих на ЦНС (анестетики, антидепрессанты, нейролептики, седативные, анксиолитики, снотворные) или при употреблении алкоголя существует вероятность синергического эффекта, проявляющегося избыточной седацией и усилением анальгезирующего действия. Трамадол усиливает действие JIC, угнетающих ЦНС, и этанола.

Индукторы микросомального окисления (в том числе карбамазепин, барбитураты) уменьшают выраженность анальгезирующего эффекта и длительность действия. Из-за повышенного риска судорог, одновременное применение карбамазепина и трамадола не рекомендовано. Длительное применение опиоидных анальгетиков или барбитуратов стимулирует развитие перекрёстной толерантности.

Анксиолитики повышают выраженность анальгезирующего эффекта;

продолжительность анестезии увеличивается при комбинации с барбитуратами.

Налоксон активирует дыхание, устраняя анальгезию после применения опиоидных анальгетиков.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин, антипсихотические ЛC (нейролептики) повышают риск развития судорог (снижение судорожного порога). Хинидин повышает плазменную концентрацию трамадола и снижает Ml метаболита за счёт конкурентного ингибирования изофермента CYP2D6.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (такие как флуоксетин, пароксетин и амитриптилин) снижают метаболизм трамадола.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (некоторые антидепрессанты и ЛC, снижающие аппетит), трициклические антидепрессанты, прочие трициклические соединения (например, прометазин), противомигренозные ЛC (триптаны), наркотические анальгетики, ингибиторы МАО, нейролептики и др. ЛC, снижающие порог судорожной готовности, повышают риск развития судорог.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, трициклические антидепрессанты, ингибиторы МАО, противомигренозные ЛC (триптаны) и ЛC, нарушающие метаболизм трамадола (ингибиторы изоферментов CYP2D6 и CYP3A4), при совместном применении с трамадолом могут вызвать серотониновый синдром (спутанность сознания, ажитация, гипертермия, потливость, атаксия, гиперрефлексия, миоклонус, диарея). Отмена серотонинергических препаратов вызывает быстрое купирование симптомов серотонинового синдрома.

Необходима осторожность при одновременной терапии трамадолом и кумариновыми производными (например, варфарином), поскольку имеются сообщения об увеличении международного нормализованного отношения (MHO) и появлении экхимозов у некоторых пациентов.

До- или послеоперационное применение противорвотного средства — антагониста 5-НТЗ-серотониновых рецепторов увеличивает потребность в трамадоле у пациентов с послеоперационным болевым синдромом.

Особые указания

Трамадол можно применять у пациентов с повышенной чувствительностью к опиоидам, но с большой осторожностью. Следует избегать применения трамадола лицам, склонным к формированию зависимости (страдающим алкоголизмом, лекарственной или наркотической зависимостью). При применении трамадола повышается риск суицида.

При развитии тяжёлых нежелательных эффектов необходимо прекратить приём препарата.

Пациенты с судорогами должны оставаться под тщательным медицинским наблюдением в ходе лечения препаратом и в течение нескольких дней после его прекращения. Трамадол не подходит в качестве заместительной терапии при опиоидной зависимости. У пациентов с нарушением функции печени вследствие сниженного печёночного клиренса повышается концентрация трамадола в сыворотке крови и увеличивается его Т1/2. Таким пациентам рекомендуются меньшие дозы и/или увеличение интервалов между приёмами препарата Трамадол.

Трамадол можно, но с большой осторожностью, применять у пациентов с повышенным внутричерепным давлением и черепно-мозговой травмой в анамнезе.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Препарат Трамадол может вызвать нарушение концентрации внимания, галлюцинации, спутанность сознания, головокружение и др. побочные эффекты, поэтому во время лечения препаратом необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятиями другими, потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капли для приёма внутрь, 100 мг/мл.

10 мл препарата во флакон янтарного стекла (тип III, Ph.Eur.) со встроенной капельницей из полиэтилена низкой плотности и навинчивающейся крышкой из полипропилена типа «нажми и открой» с контролем первого вскрытия.1 флакон помещают в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Хранение

При температуре не выше 30 °C, в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Препарат относится к списку № 1 сильнодействующих веществ Постоянного комитета по контролю наркотиков Минздравсоцразвития.

Срок годности

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

KRKA, d.d., Novo mesto,

Словения

Ссылки на отдельные разделы инструкции препарата ТРАМАДОЛ (КАПЛИ)