ТРАМАДОЛ (АМПУЛЫ) уколы - Фармакокинетика

Распределение

Объём распределения после внутривенного введения у молодых, здоровых добровольцев составляет 203 л. Связь с белками плазмы крови — 30 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер; 0,1 % выделяется с грудным молоком. Концентрация трамадола в пуповинной крови составляет 80 % от его концентрации в крови матери.

Метаболизм

Примерно 85 % трамадола подвергается метаболизму. Трамадол метаболизируется путём N- и О-деметилирования. Кроме О-деметилированного метаболита (M1), все остальные метаболиты фармакологически неактивны. Хотя эксперименты на животных показали высокую способность связывания метаболита M1 с мю-опиоидными рецепторами в сравнении с трамадолом, в исследованиях у здоровых добровольцев M1 метаболит не проявил анальгетического действия. Выведение

90 % трамадола и его метаболитов выводятся почками, а остальная часть — через

кишечник. Период полувыведения (T½) для трамадола и его метаболитов составляет от 5 до 6 ч. Нарушение функции почек снижает скорость и степень выведения, поэтому у пациентов с клиренсом креатинина (КК) менее 30 мл/мин рекомендуется уменьшить дозу и увеличить интервал между применением трамадола.

Метаболизм трамадола и метаболита М1 уменьшен у пациентов с тяжёлым циррозом печени, что требует коррекции дозы.

У пациентов старше 75 лет увеличены максимальная концентрация трамадола в плазме крови и T½, поэтому для этой группы пациентов необходима коррекция дозы. Около 7 % трамадола выводится с помощью гемодиализа.

На страницу препарата ТРАМАДОЛ (АМПУЛЫ)

Предыдущий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ (АМПУЛЫ)

Следующий пункт описания препарата ТРАМАДОЛ (АМПУЛЫ)